Метоклопрамида таблетки 0,01 г (Metoclopramide tablets 0,01 g)

4
Действующее вещество:
Категория риска для беременных:
A — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный — 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Показания

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икота различного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус); паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах;

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту;

аллергические реакции: крапивница;

прочие: при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла; бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения — агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет — дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) — риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5–15 мин до начала исследования — 15–30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выведение K+. Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20–40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5–6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность — 75%. Cmax достигается через 30–120 мин. Связывание с белками плазмы — 13–30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности — 14 ч. Выводится почками в течение 24–72 ч (85%), в неизмененном виде — 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет — парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

14 аналогов

Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства
Противорвотные средства