Нитролингвал-Аэрозоль (Nitrolingual®-Spray)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
Аэрозоль дозированный | 1 доза |
нитроглицерин | 0,4 мг |
вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней длины; парциальные глицериды с цепями средней длины; абсолютный этиловый спирт; мятное масло |
во флаконах 11,2 г (12,2 мл или около 200 доз); в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиангинальное.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии.
Показания
-Стенокардия (купирование и профилактика приступов)
-Острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда (в качестве вспомогательной терапии)
-Спазм коронарных сосудов при проведении коронарной ангиографии
Противопоказания к применению
-Повышенная чувствительность к нитратам,
-Одновременная терапия ингибиторами фосфодиэстеразы,
-Острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс),
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, черепномозговая гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардия, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо, но только при наличии строгих показаний и под наблюдением врача.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение под языком.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия
Взаимодействие
Гипотензию усиливают вазодилататоры, гипотензивные средства и бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь. Повышает эффект дигидроэрготамина (увеличивается концентрация в крови) и ослабляет действие гепарина.
Способ применения и дозы
Распыление в рот производится с промежутками 30 с при задержке дыхания (под язык). В начале приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг (1–2 дозы); при острой левожелудочковой недостаточности и при инфаркте миокарда, в зависимости от тяжести состояния, при постоянном контроле АД (сАД выше 100 мм рт.ст.) — от 0,4 до 1,2 мг (1–3 дозы). При необходимости можно применить повторно, через 10 мин, в той же дозе. Профилактически перед ангиографией коронарных сосудов — 0,4–0,8 мг (1–2 дозы).
Высшая разовая доза — 4 дозы, высшая суточная доза — 16 доз.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре. Не вскрывать и не нагревать выше 50 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика
Снижает сопротивление коронарных и периферических сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу ишемизированных участков, уменьшает при инфаркте размеры ишемического поражения, усиливает сократимость сердечной мышцы, уменьшает потребность ее в кислороде.
Фармакокинетика
Нитролингвал аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток.
Сублингвальный прием исключает эффект «первого» прохождения через печень, что предупреждает деградацию препарата и обеспечивает 100 % био доступность.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Имеет большой объем распределения.
Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.
Выводится почками в виде метаболитов.
Общий клиренс составляет 25-30 л/мин.
После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея. Крайне высокие дозы приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема, норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин и ДР-)- Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано!
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
Аскорбиновая кислота (витамин С) - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови
Особые указания
Необходимо проконсультироваться с врачом перед прекращением приема препарата, так как это может потребовать постепенного снижения дозы.
Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, так как возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов. Тщательное наблюдение требуется при лечении пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, а также при возможности повышения внутричерепного давления.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата запрещено.
Препарат огнеопасен и взрывоопасен! Пустой баллон нельзя бросать в огонь!
Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения!
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.