Пропофол Фрезениус (Propofol Fresenius)

Белая гомогенная эмульсия.

Фармакологическое действие — наркозное.

Уменьшает церебральный кровоток и метаболизм, внутричерепное давление.

Общая анестезия (вводный и поддерживающий наркоз); обеспечение седативного эффекта при проведении интенсивной терапии, ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

• беременность;

• детский возраст до 1 месяца;

• для седации пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии;

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Пропофол Фрезениус не рекомендуется применять у больных, проходящих электросудорожную терапию.

С осторожностью

Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с ппюволемией и эпилепсией Пропофол Фрезениус следует вводить со сниженной скоростью.

При наличии сердечной, циркуляторной или дыхательной недостаточности ее следует компенсировать до введения Пропофола Фрезениус.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжелыми заболеваниями сердца, если при этом не обеспечивается крайняя осторожность и интенсивное наблюдение за пациентом.

Особую осторожность следует проявлять в отношении больных с высоким внутричерепным давлением и низким средним АД, которые имеют повышенный риск значительного падения внутричерепного перфузионного давления.

Следует воздержаться от применения препарата во время беременности и кормления грудью (безопасность для новорожденных не определена).

С осторожностью.

С осторожностью.

Противопоказан:

• детский возраст до 1 месяца;

• для седации пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии.

С осторожностью - пожилым больным

Во время индукции наркоза: артериальная гипотензия, временное апноэ.

В период вводного наркоза: боль в месте введения, эпилептиформные движения (сохраняются в период поддержания наркоза и пробуждения), включая судороги, опистотонус, редко — клинические признаки анафилаксии (ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, гипотензия), тромбоз, флебит.

В период пробуждения: тошнота, рвота, головная боль.

После продолжительного применения: обесцвечивание мочи.

Прочие: отек легких, послеоперационная лихорадка, сексуальное растормаживание.

Не следует смешивать с какими-либо инъекционными растворами, кроме раствора декстрозы 5%, лидокаина гидрохлорида для инъекций, альфентанила для инъекций.

При введении миорелаксантов атракурия безилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же систему для в/в введения, что и для препарата, без предварительного ее промывания.

Только в/в. При введении Пропофола Фрезениус в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в т.ч. средства контроля работы ССС (ЭКГ, пульсоксиметрия) и средства реанимации.

Доза Пропофола Фрезениус подбирается индивидуально, в зависимости от реакции больного на премедикацию. Как правило, при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.

Общая анестезия у взрослых

Вводная анестезия: для индукции общей анестезии Пропофол Фрезениус вводят дробно (примерно 20–40 мг каждые 10 с) до появления клинических признаков анестезии. Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5–2,5 мг/кг. При непрерывной инфузии вводят 0,3–4 мг/кг/ч. Не рекомендуется превышать скорость инфузии 4 мг/кг/ч.

В более старшем возрасте требуемая доза в целом снижается. У больных, соответствующих III и IV классам по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), индукция анестезии развивается более медленно, что требует более медленного введения Пропофола Фрезениус: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 с.

Поддержание анестезии: при использовании Пропофола Фрезениус поддержание анестезии достигается либо посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных введений.

Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения подбирают индивидуально, обычно вводят 4–12 мг/кг/ч пропофола. При малых операциях, например при минимально инвазивных процедурах, может быть достаточна меньшая поддерживающая доза — примерно 4 мг/кг/ч.

Снижение дозы Пропофола Фрезениус до 4 мг/кг/ч рекомендуется также для пожилых больных, больных с гиповолемией и больных с III–IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.

Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Фрезениус следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5–5 мл препарата. У пожилых больных быстрое болюсное введение не показано в связи с возможностью возникновения сердечно-легочной депрессии.

Общая анестезия у детей старше 1 мес

Из-за отсутствия опыта применения Пропофол Фрезениус не следует применять у детей младше 1 мес.

Вводная анестезия: во время применения с целью индукции рекомендуется титровать дозу до появления клинических признаков начала общей анестезии. Доза должна быть изменена с учетом возраста и/или веса пациента. При индукции общей анестезии у детей старше 8 лет обычно требуется примерно 2,5 мг/кг. Необходимо вводить препарат медленно повторными дробными дозами до появления клинических признаков общей анестезии. Детям младше 8 лет может требоваться более высокая доза. Начальная доза Пропофола Фрезениус должна составлять 3 мг/кг, и при необходимости можно дополнительно вводить по 1 мг/кг.

Из-за отсутствия опыта клинического применения для маленьких детей из групп высокого риска (III–IV степень тяжести состояния по классификации ASA) рекомендуются более низкие дозы.

Поддержание анестезии: для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы Пропофола Фрезениус составляют 9–15 мг/кг/ч. Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза, в диапазоне рекомендованных доз, по сравнению с детьми более старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально, и особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания. Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 мин, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного использования, например злокачественная гипертермия, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.

Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства в период интенсивной терапии у взрослых

Дозу подбирают в зависимости от требуемой глубины седативного эффекта. При поддержании общей анестезии посредством постоянной инфузии применяют дозу Пропофола Фрезениус от 0,3 до 4 мг/кг/ч. Не рекомендуется использовать скорость введения выше 4 мг/кг/ч. При введении пациенту жировых эмульсий необходимо учитывать, что 1 мл Пропофола Фрезениус содержит 0,1 г жира.

Пропофол Фрезениус не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.

Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией Пропофол Фрезениус следует вводить со сниженной скоростью.

Способы введения

Допускается вливание Пропофола Фрезениус в неразведенном виде. Разведение Пропофола Фрезениус рекомендуется только 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения в стеклянных флаконах.

Перед введением встряхивать!

Используют только гомогенную эмульсию из неповрежденного контейнера. Перед использованием резиновую мембрану контейнера или шейку ампулы опрыскивают спиртовым аэрозолем пли протирают тампоном, смоченным в спирте.

Поскольку Пропофол Фрезениус представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консерванты и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов. При вскрытии флакона или ампулы, содержащей Пропофол Фрезениус, необходимо строго соблюдать правила асептики. Введение препарата необходимо начинать без промедления.

В течение всего периода введения Пропофола Фрезениус должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания. При совместном вливании Пропофола Фрезениус с другими ЛС и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять ближе к канюле. Пропофол Фрезениус нельзя вводить через микробиологический фильтр. Пропофол Фрезениус и другие инфузионные системы, содержащие пропофол, предназначены для однократной инъекции или вливания только одному пациенту индивидуально.

Вливание неразведенного Пропофола Фрезениус

При инфузии неразведенного Пропофола Фрезениус рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.

При введении жировых эмульсий, в т.ч. и Пропофола Фрезениус, одну и ту же инфузионную систему рекомендуется использовать не более 12 ч. Через 12 ч использования систему, содержащую Пропофол Фрезениус, или емкость с препаратом следует заменить.

Вливание разведенного Пропофола Фрезениус

Для введения разведенного Пропофола Фрезениус возможно использование различных вариантов систем для в/в вливаний. Однако применение стандартных систем не гарантирует от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного Пропофола Фрезениус. В систему для в/в вливаний следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, бюретка или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения содержимого бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола. Рекомендуемое разведение Пропофола Фрезениус — 1 ч. пропофола и 4 ч. 5% раствора глюкозы для в/в введения или 0,9% раствора натрия хлорида для в/в введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже чем через 6 ч после приготовления разведения. Пропофол Фрезениус не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Совместное введение 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с Пропофолом Фрезениус допускается через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.

Для снижения болезненности в месте введения Пропофола Фрезениус допустимо смешивать его непосредственно перед введением со свободным от консерванта 1% раствором лидокаина гидрохлорида для инъекций (20 ч. Пропофола Фрезениус и 1 ч. 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций).

Препараты миорелаксантов типа атракурия безилата и мивакурия хлорида могут вводиться в месте введения Пропофола Фрезениус только после струйного промывания.

Введение эмульсии Пропофола Фрезениус должно быть начато немедленно после вскрытия ампулы или флакона.

Система для введения неразведенного Пропофола Фрезениус должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона. Разведения Пропофола Фрезениус 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения должны быть приготовлены в асептических условиях непосредственно перед вливанием, их введение должно быть завершено в течение 6 ч после приготовления разведения.

Любые остатки содержимого ампул или флаконов после применения должны быть уничтожены.

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл. По 20 мл в ампулах бесцветного стекла (Ph. Eur.), маркированных точкой, по 5 ампул помещают в пачку картонную.

По 50 или 100 мл во флаконах бесцветного стекла, укупоренных резиновой (бромбутилкаучук) пробкой и обкатанных алюминиевым колпачком с пластиковым колпачком контроля первого вскрытия (Ph. Eur.). 1 или 10 флаконов помещают в коробку картонную.

Адрес фармацевтической компании: Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Д-61346, Бад Хомбург, в.д.Х., Германия.

Производитель: Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Хафнерштрассе 36, 8055 Грац, Австрия.

Адрес представительства компании «Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ» в Москве: 119435, Москва, Большой Саввинский пер., 12, стр. 5.

Тел.: (495) 950-57-14, факс: (499) 246-02-50.

По рецепту.

Использовать только в условиях стационаров.

Вызывает быстрое (около 30 с) наступление медикаментозного сна.

Пропофол Фрезениус на 97% связывается с белками плазмы. Кинетика препарата после в/в болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей: быстрая фаза распределения (T_1/2 2-4 мин), β-фаза (T_1/2 30-60 мин) и γ-фаза (T_1/2 200-300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие медленного перераспределения из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения. Пропофол Фрезениус метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени при клиренсе около 2 л/мин, но метаболизм происходит также вне печени. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. T_1/2 после в/в инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%). При поддержании общей анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции Пропофола Фрезениус после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 ч. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейных характер.

Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания.

Лечение: следует опустить голову больного; при необходимости — введение плазмозаменителей и вазопрессорных средств. Проведение ИВЛ и кислородотерапии.

Пропофол Фрезениус не снижает тонуса блуждающего нерва, и его применение в ряде случаев сопровождается брадикардией (иногда выраженной), а также асистолией. Перед индукцией или в процессе поддержания общей анестезии Пропофолом Фрезениус следует рассмотреть возможность внутривенного введения холинолитиков, особенно в случаях предположительно усиленного тонуса блуждающего нерва или при использовании Пропофола Фрезениус совместно с другими препаратами, способными вызывать брадикардию.

Для ослабления боли в месте инъекции при индукции общей анестезии Пропофолом Фрезениус перед введением эмульсии препарата можно ввести лидокаин. При использовании лидокаина следует учитывать, что его нельзя применять у больных с наследственной порфирией.

Пропофол Фрезениус могут применять только врачи, прошедшие подготовку по анестезиологии или интенсивной терапии.

Эффективность и безопасность Пропофола Фрезениус для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет не изучена. При нелицензированном применении препарата для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет зарегистрированы случаи серьезных побочных эффектов, включая смерть, хотя причинно-следственная связь в этих случаях не установлена. В частности, отмечены случаи метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза и/или сердечной недостаточности. Эти эффекты чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших в условиях отделений интенсивной терапии дозы препарата, превышающие дозы для взрослых. Аналогично, у взрослых, получавших препарат дольше 58 ч со скоростью более 5 мг/кг/ч, отмечены редкие случаи метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (в некоторых случаях со смертельным исходом). Эта скорость превышает максимальную скорость 4 мг/кг/ч, рекомендованную для применения препарата с целью релаксации больных в условиях отделений интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно не чувствительна к поддерживающей терапии инотропными препаратами. Еще раз напоминаем врачам по возможности не превышать дозировку 4 мг/кг/ч, которая обычно достаточна для релаксации больных, находящихся на искусственной вентиляции легких в условиях отделений интенсивной терапии (при длительности лечения более 1 дня). Врачи должны проявлять настороженность в отношении указанных побочных эффектов, и при первых признаках их появления снизить дозу или перейти на другие седативные препараты.

В отдельных случаях после применения Пропофола Фрезениус отмечался период послеоперационного бессознательного состояния больного, сопровождающийся повышенным мышечным тонусом. Хотя сознание самостоятельно возвращалось, за больными, находящимися в бессознательном состоянии, требуется тщательное наблюдение. Пропофол Фрезениус содержит соевое масло, которое в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Перед выпиской больного из клиники следует убедиться в его полном восстановлении после общей анестезии.

В течение всего периода инфузии следует соблюдать принципы асептики как в отношении препарата Пропофол Фрезениус, так и в отношении инфузнойного оборудования. Параллельное введение других веществ через инфузионную систему для Пропофола Фрезениус следует осуществлять как можно ближе к канюле. Препарат не следует вводить через антибактериальный фильтр.

Пропофол Фрезениус и все инфузионное оборудование для его введения могут использоваться только один раз и только для одного больного.

Скорость введения Пропофола Фрезениус должна быть снижена у больных с врожденным слабоумием, больных эпилепсией, при нарушениях функции сердца, легких, печени и почек, при гиповолемических состояниях.

Специальные меры предосторожности должны быть предприняты у больных с нарушением жирового обмена, а также при иных состояниях, требующих осторожности при вливании жировой эмульсии, так как 1 мл Пропофола Фрезениус содержит 0.1 г жира. При необходимости введения повышенной дозы препарата больным с избыточным весом следует принимать во внимание повышенный риск гемодинамических нарушений и неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Через 3 дня применения Пропофола Фрезениус в условиях отделения интенсивной терапии следует проверить уровень липидов. Через 3 дня применения Пропофола Фрезениус в условиях отделения интенсивной терапии следует проверить уровень липидов.

Из-за повышенной дозы препарата, необходимой для больных с сильным ожирением, следует учитывать риск изменения гемодинамики и влияния на сердечно-сосудистую систему.

Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства у взрослых может проводиться только врачами, имеющими специальную подготовку по анестезиологии и интенсивной терапии.

Пропофол Фрезениус не должен вводиться персоналом, проводящим диагностические или хирургические манипуляции.

Хотя не была установлена причинно-следственная связь, применение Пропофола Фрезениус у детей в качестве седативного средства вызывало серьезные осложнения, в отдельных случаях вплоть до летального исхода. Такие случаи чаще всего наблюдали при несанкционированном использовании у детей с инфекционным поражением дыхательных путей, при этом доза превышала рекомендованную для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения Пропофола Фрезениус больной должен соответствующее время находиться под наблюдением врача. Больного следует проинформировать о том, что он не должен управлять транспортными средствами и механизмами, должен избегать приема алкоголя и работ в потенциально опасных условиях. Больной может быть отпущен домой только с сопровождающим лицом.

Не рекомендуется применять в детском возрасте для вводного наркоза (дети младше 3 лет) и обеспечения седативного эффекта. Детям старше 8 лет для вводного наркоза предположительно потребуется доза 2,5 мг/кг, младше 8 лет — возможна более высокая доза. С осторожностью используют для наркоза у больных эпилепсией (могут развиться судороги), заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек, печени, органов дыхания, гиповолемией, сильно ослабленных. При поддержании анестезии путем непрерывного или болюсного введения у больных с нарушениями липидного обмена необходимо проводить мониторинг липидов в крови и, при их увеличении, уменьшать дозу.