Саквинавира мезилат
Описание лекарственной формы
Таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологическое действие
Антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ.
Протеаза ВИЧ является важнейшим вирусным ферментом, необходимым для процесса специфического расщепления вирусных структурных полипептидов Gag и Gag-Pol. Эти вирусные полипептиды содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами.
Действующее вещество препарата представляет собой пептидоподобный структурный аналог этих участков расщепления - является селективным и обратимым ингибитором протеазы ВИЧ, предотвращает образование полноценных инфекционных вирусных частиц.
В отличие от аномальных нуклеозидов (включая зидовудин, зальцитабин) активное вещество препарата оказывает непосредственное угнетающее действие на фермент вируса, не подвергаясь предварительно метаболическим превращениям, усиливает противовирусный эффект ингибиторов обратной транскриптазы и применяется обычно в комбинации с последними.
Показания
СПИД (преимущественно в составе комбинированной терапии).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому другому компоненту препарата, ритонавиру;
одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, амиодарона, флекаинида, пропафенона (жизне-угрожающие аритмии); рифампицина (тяжелая гепатоцеллюлярная токсичность); дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (острая токсичность); симвастатина, ловастатина (рабдомиолиз); триазолама, мидазолама перорального применения (продолжительная/чрезмерная седация);
тяжелая печеночная недостаточность;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Комбинация с ритонавиром противопоказан пациентам с:
врожденным или документально подтвержденным приобретенным удлинением интервала QT;
электролитными нарушениями, особенно с нескорректированной гипокалиемией;
при использовании с некоторыми препаратами, которые обладают одновременно фармакокинетическим взаимодействием и способностью удлинять интервалы QT и/или PR).
Безопасность применения таблеток препарата у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Учитывая значительно меньшую концентрацию препарата в сыворотке крови по сравнению со взрослыми, детям не следует применять таблетки без ритонавира.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты таблеток препарата: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, чувство дискомфорта и боли в животе, желтуха, увеличение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, ощущение онемения конечностей, невропатия, судорожные припадки.
Прочие: боли в мышцах и костях, фарингит, гемолитическая анемия, тромбофлебит.
При применении в комбинации с ингибиторами обратной транскриптазы - зидовудином, зальцитабином - количество побочных эффектов возрастает.
Взаимодействие
Малоизученно.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, стимулирующих активность ферментных систем печени (индукторов микросомальных ферментов), в т.ч. дифенина, карбамазепина, рифампицина, снижается концентрация препарата в плазме крови и уменьшается его эффективность.
Способ применения и дозы
Назначается только в комбинации с ритонавиром!
Строго соблюдать предписанный режим приема!
Принимают внутрь, во время или не позднее 2 ч после приема пищи. Как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии в среднем - по 600 мг 3 раза/сут после еды (не позднее, чем через 2 ч).
Стандартный режим дозирования
Взрослые и подростки старше 16 лет: в комбинации с ритонавиром (усиленный режим) 1000 мг 2 раза/сут и ритонавир 100 мг 2 раза/сут в комбинации с другими антиретровирусными препаратами; таблетки Саквинавира мезилата и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 часов после приема пищи; в комбинации с другими ингибиторами протеазы ВИЧ для ознакомления с рекомендованными дозами и возможными побочными эффектами других антиретровирусных препаратов следует изучить инструкции по их применению.
Особые указания
Таблетки назначается только в комбинации с ритонавиром.
Пациентов нужно информировать, что препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции. Также необходимо сообщить о возможности развития нежелательных явлений при комбинированном применении нескольких препаратов.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата в комбинации с ритонавиром, поскольку степень удлинения интервалов QTи PR может возрастать с увеличением концентрации препарата.