Саквинавира мезилат

0

Описание лекарственной формы

Таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ.

Протеаза ВИЧ является важнейшим вирусным ферментом, необходимым для процесса специфического расщепления вирусных структурных полипептидов Gag и Gag-Pol. Эти вирусные полипептиды содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами.

Действующее вещество препарата представляет собой пептидоподобный структурный аналог этих участков расщепления - является селективным и обратимым ингибитором протеазы ВИЧ, предотвращает образование полноценных инфекционных вирусных частиц.

В отличие от аномальных нуклеозидов (включая зидовудин, зальцитабин) активное вещество препарата оказывает непосредственное угнетающее действие на фермент вируса, не подвергаясь предварительно метаболическим превращениям, усиливает противовирусный эффект ингибиторов обратной транскриптазы и применяется обычно в комбинации с последними.

Показания

СПИД (преимущественно в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому другому компоненту препарата, ритонавиру;

  • одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, амиодарона, флекаинида, пропафенона (жизне-угрожающие аритмии); рифампицина (тяжелая гепатоцеллюлярная токсичность); дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (острая токсичность); симвастатина, ловастатина (рабдомиолиз); триазолама, мидазолама перорального применения (продолжительная/чрезмерная седация);

  • тяжелая печеночная недостаточность;

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Комбинация с ритонавиром противопоказан пациентам с:

  • врожденным или документально подтвержденным приобретенным удлинением интервала QT;

  • электролитными нарушениями, особенно с нескорректированной гипокалиемией;

  • при использовании с некоторыми препаратами, которые обладают одновременно фармакокинетическим взаимодействием и способностью удлинять интервалы QT и/или PR).

Безопасность применения таблеток препарата у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Учитывая значительно меньшую концентрацию препарата в сыворотке крови по сравнению со взрослыми, детям не следует применять таблетки без ритонавира.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты таблеток препарата: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, чувство дискомфорта и боли в животе, желтуха, увеличение активности трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, ощущение онемения конечностей, невропатия, судорожные припадки.

Прочие: боли в мышцах и костях, фарингит, гемолитическая анемия, тромбофлебит.

При применении в комбинации с ингибиторами обратной транскриптазы - зидовудином, зальцитабином - количество побочных эффектов возрастает.

Взаимодействие

Малоизученно.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, стимулирующих активность ферментных систем печени (индукторов микросомальных ферментов), в т.ч. дифенина, карбамазепина, рифампицина, снижается концентрация препарата в плазме крови и уменьшается его эффективность.

Способ применения и дозы

Назначается только в комбинации с ритонавиром!

Строго соблюдать предписанный режим приема!

Принимают внутрь, во время или не позднее 2 ч после приема пищи. Как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии в среднем - по 600 мг 3 раза/сут после еды (не позднее, чем через 2 ч).

Стандартный режим дозирования

Взрослые и подростки старше 16 лет: в комбинации с ритонавиром (усиленный режим) 1000 мг 2 раза/сут и ритонавир 100 мг 2 раза/сут в комбинации с другими антиретровирусными препаратами; таблетки Саквинавира мезилата и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 часов после приема пищи; в комбинации с другими ингибиторами протеазы ВИЧ для ознакомления с рекомендованными дозами и возможными побочными эффектами других антиретровирусных препаратов следует изучить инструкции по их применению.

Особые указания

Таблетки назначается только в комбинации с ритонавиром.

Пациентов нужно информировать, что препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции. Также необходимо сообщить о возможности развития нежелательных явлений при комбинированном применении нескольких препаратов.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата в комбинации с ритонавиром, поскольку степень удлинения интервалов QTи PR может возрастать с увеличением концентрации препарата.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Хитрый Енот
Хитрый Енот
Ваша оценка
О препарате