Триметазидина дигидрохлорид (Trimetazidine dihydrochloride)

• ИБС, стенокардия (в составе комплексной терапии);

• хориоретинальные сосудистые нарушения;

• головокружение сосудистого происхождения;

• кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования — по 1 табл. (20 мг) 2–3 раза в день (40–60 мг/сут).

Курс лечения по рекомендации врача.

• Гиперчувствительность к препарату;

• почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 15 мл/мин);

• выраженные нарушения функции печени;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности на препарат или какой-либо из его компонентов, кожный зуд.

Со стороны органов ЖКТ: редко — гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сильного сердцебиения.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Cmax (после однократного приема внутрь в дозе 20 мг) составляет 55 нг/мл, время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы крови — 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 составляет 4,5–5 ч.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: симптоматическая терапия.