Цефобид (Cefobid®)

в коробке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Блокирует синтез пептидогликана бактериальной стенки.

Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей, суставов, половых путей (эндометрит, гонорея), абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), воспалительные заболевания тазовых органов, септицемия, менингит, профилактика инфекционных послеоперационных осложнений.

• повышенная чувствительность к цефоперазону и к другим цефалоспориновым антибиотикам.

По жизненным показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.

При нарушении функции печени коррекция дозы может потребоваться при тяжелой выраженной обструкции желчных протоков, тяжелом заболевании печени или при сопутствующем нарушении функции почек. Суточная доза не должна превышать 2 г, при этом нет необходимости контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.

Пациентам с нарушением функции почек препарат можно назначить в средней суточной дозе (2-4 г) без коррекции. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания диализа.

Макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея, снижение свертываемости крови, болевые ощущения в месте введения (при в/м введении), флебит (при в/в введении).

Совместим с др. антибиотиками (может применяться в сочетании с ними).

В/в, в/м.

В/в введение.

Стерильный порошок Цефобид может быть вначале разведен с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл/г цефоперазона), пригодного для в/в введения, как указано в таблице. Для облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобида.

Растворы для первоначального разведения

Затем все количество полученного раствора должно быть разведено одним из следующих растворителей для в/в введения:

Растворители для внутривенного введения

Для прерывистого в/в введения каждый 1 г Цефобида растворяется в 20–100 мл совместимого стерильного раствора для в/в инъекций и вводится в течение от 15 мин до 1 ч. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, во флакон с препаратом следует добавлять не более 20 мл воды.

Для непрерывного в/в введения каждый грамм Цефобида растворяется в 5 мл стерильной воды для инъекций или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; полученный раствор добавляется к соответствующему растворителю для в/в введения.

Для непосредственной в/в инъекции максимальная разовая доза Цефобида для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяется в соответствующем растворителе, с конечной концентрацией 100 мг/мл и вводится в течение минимум 3–5 мин.

В/м введение.

Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. В случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина, что приближается к 0,5% раствору лидокаина гидрохлорида.

Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разбавления: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор пока порошок Цефобида полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и смешать.

* Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

В/м инъекция производится глубоко в большую мышечную массу: в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Взрослым обычная суточная доза — 2–4 г, она делится на равные части, которые вводятся через каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях ежедневная доза может быть увеличена до 8 г, равные части которой вводятся через каждые 12 ч. Не было выявлено каких-либо осложнений при введении Цефобида в суточной дозе 12 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч, и даже 16 г, разделенной на равные дозы. Лечение препаратом может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений — по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако в большинстве случаев в течение не более 24 ч. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным с поражением почек назначается обычная суточная доза (2–4 г) без корректировки. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.

Младенцам и детям суточная доза — 50–200 мг/кг массы тела в 2 приема (каждые 12 ч) или больше при необходимости. Новорожденным (<8 дней) препарат вводят через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возраста и детей, страдающих тяжелыми инфекциями, включая нескольких с бактериальным менингитом.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

HAUPT PHARMA LATINA, S.r.L. Италия

По рецепту

Всасывание

Высокие уровни цефоперазона достигаются в крови, желчи и моче после однократного введения.

В таблицах приведены концентрации цефоперазона в сыворотке крови у взрослых здоровых добровольцев после 15-минутной равномерной в/в инфузии препарата в дозе 1, 2, 3 или 4 г или после однократного в/м введения в дозе 1 или 2 г.

*время прошедшее после введения препарата.

0 - время, соответствующее окончанию введения препарата;

** результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.

Распределение

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех тканях и биологических жидкостях организма, подвергнутых исследованию, в т.ч. асцитическая и спинномозговая (при менингите) жидкость, моча, желчь, стенка желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Повторное введение препарата здоровым лицам не приводит к кумуляции цефоперазона.

Выведение

T_1/2 цефоперазона из крови составляет приблизительно 2 ч, независимо от способа введения.

Цефоперазон выделяется с желчью и мочой. Концентрация цефоперазона в желчи достигает максимального уровня обычно через 1-3 ч после введения Цефобида и превышает в этот период времени концентрацию его в крови в 100 раз. Зарегистрированы следующие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в введения 2 г препарата пациентам, не имеющим закупорки желчного протока.

Через 12 ч после введения в разных дозах и разными способами у лиц с нормальной функцией почек концентрация цефоперазона в моче достигает в среднем 20-30% от введенной дозы препарата. Концентрации в моче, превышающие 2200 мкг/мл, были получены через 15 мин после в/в введения 2 г Цефобида. После в/м введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составила приблизительно 1000 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры не имеют различий у пациентов с нормальной выделительной функцией почек и у больных с почечной недостаточностью (C_max, AUC, T_1/2).

У пациентов с нарушением функции печени удлиняется T_1/2 цефоперазона из плазмы и одновременно увеличивается и его экскреция с мочой.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в плазме крови.

Информация об острой передозировке препарата Цефобид ограничена.

Симптомы: возможно усиление описанных побочных явлений. Цефалоспорины в очень высоких дозах могут повлечь за собой эпилептические припадки.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама при эпилептических припадках, возникших из-за передозировки. Цефоперазон выводится при гемодиализе, следовательно, возможно применение этой процедуры при передозировке у пациентов с нарушениями функции почек.

Широкий спектр действия цефоперазона позволяет проводить монотерапию большинства инфекций. Тем не менее Цефобид можно применять и при комбинированном лечении в сочетании с другими антибиотиками, если такое лечение показано. При совместном применении с аминогликозидами рекомендуется следить за функцией почек.

Перед назначением больному препарата Цефобид в целях предосторожности необходимо установить, не отмечалась ли у него ранее повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью. Всем пациентам, в анамнезе которых отмечались различные аллергические реакции и особенно лекарственная аллергия, антибиотики следует назначать с осторожностью.

При возникновении аллергической реакции применение Цефобида следует прекратить, и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют незамедлительного введения эпинефрина (адреналина). При необходимости следует применить кислород, в/в кортикостероиды и обеспечить нормальное дыхание (включая интубацию).

При тяжелой закупорке желчных протоков, тяжелого заболевания печени Т_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата с мочой увеличивается.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобид, так же как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К. Наиболее вероятно, что это связано с подавлением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Такому риску подвержены пациенты, придерживающиеся редукционной диеты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании или с нарушением всасывания пищи (например, больные с муковисцидозом). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени и в случае необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Длительное применение цефоперазона может привести к усиленному росту устойчивых микроорганизмов (как и при лечении другими антибиотиками). Поэтому во время лечения нужно проводить тщательное наблюдение за больными.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

При употреблении алкоголя во время или в течение 5 дней после применения Цефобида, отмечались дисульфирамоподобные реакции, проявляющиеся в виде внезапных приливов, усиления потоотделения, головной боли и тахикардии. Поэтому пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя и приема этанолсодержащих препаратов при лечении Цефобидом.

Использование в педиатрии

Цефобид с успехом применяется при лечении грудных детей. Но до сих пор не было проведено исследований в широком масштабе, касающихся применения у новорожденных и недоношенных детей. Поэтому до назначения его недоношенным и новорожденным детям должны быть учтены как ожидаемые положительные эффекты, так и возможный риск, связанный с лечением.

Обладает широким спектром антибактериального действия (цефалоспорины III поколения).