Винкристин (Vincristine sulfate)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
- C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
- C53 Злокачественное новообразование шейки матки
- C71 Злокачественное новообразование головного мозга
- C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
- C84.0 Грибовидный микоз
- C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
- C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
- D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит винкристина сульфата 1 мг; во флаконах по 1, 2, 3 и 5 мл, в картонной упаковке 10 флаконов.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Связывается с тубулином и препятствует возникновению митозного веретена — останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы.
Показания
Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенная саркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, рак молочной железы и матки, мелкоклеточный рак легких, гинекологические опухоли у детей.
Режим дозирования
Внутривенно, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1-1,4 мг/м2 (максимум - 2 мг/м2), курсовая - 10-12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4-6 недель.
Внутриплеврально - 1 мг.
Противопоказания к применению
Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.
Побочные действия
Судороги с повышением АД, парестезии, парез кишечника, рвота, потеря веса, полиурия, дизурия, нарушение секреции АДГ, одышка, бронхоспазм, лихорадка, головная боль, поражение черепно-мозговых нервов, атаксия, алопеция, аменорея, азооспермия.
Взаимодействие
Снижает элиминацию L-аспарагиназы.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 4 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
После в/в введения более 90% связывается с тканями. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с калом (80%) и с мочой. Кинетика выведения трехфазная, T1/2 — 19–155 ч.
Передозировка
Лечение: сводится к предупреждению синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика, действующего на уровне петли Генле и дистальных канальцев); введению фенобарбитала (для предупреждения судорог), др. симптоматических средств; промыванию кишечника (профилактика развития его непроходимости).
Особые указания
Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.
При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.
Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.
В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печеночных трансаминаз и лактатдегидрогеназы, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.
Характеристика
Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea).
Меры предосторожности
Вводится строго в/в (нельзя вводить в спинномозговой канал из-за риска смертельного исхода, избегать попадания препарата в глаза). Рекомендуется ощелачивание мочи и контроль содержания мочевой кислоты (может вызывать поражения почек, обусловленные мочевой кислотой, образующейся при массовом распаде опухоли). Не следует комбинировать с др. средствами, обладающими нейротоксическим действием. Не назначают во время проведения лучевой терапии.