Демекольцин* (Demecolcine)

(S)-6,7-Дигидро-1,2,3,10-тетраметокси-7-(метиламино)бензо[a]гептален- 9-(5Н)-он

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Обладает антимитотической активностью (блокирует митоз на стадии метафазы), оказывает кариокластическое действие, угнетает кроветворение, в т.ч. лейко- и лимфопоэз.

Ингибирует рост опухолевой ткани, при непосредственном контакте (местная аппликация) вызывает гибель опухолевых клеток. При использовании в виде мази проникает через кожу и слизистые оболочки, в больших дозах может вызвать лейкопению и другие побочные явления, которые могут наблюдаться при применении внутрь.

Имеются данные о применении мази при лечении бородавок кожи вирусной этиологии.

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), семейства лилейных (Liliaceae). Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок.

Рак кожи: экзофитные и эндофитные формы I и II стадии (наружно, в виде мази). Рак пищевода (внутрь, в виде таблеток) в комбинации с сарколизином.

Гиперчувствительность, рак кожи III и IV стадии с метастазами (мазь); рак пищевода при признаках намечающейся перфорации в бронхи и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4·10⁹/л, тромбоцитов — ниже 100·10⁹/л), анемия (таблетки).

Тошнота, рвота, диарея, лейкопения, анемия, временная алопеция; при местном применении дополнительно — гиперемия, болезненность и отечность окружающих тканей.

Местно, внутрь.

Применять мазь надо с осторожностью: не следует наносить более 1,5 г в один прием, вблизи слизистых оболочек, необходимо систематически исследовать кровь и мочу.

При первых признаках токсического действия (лейкопения, анемия и др.) мазь отменяют, назначают глюкозу, аскорбиновую кислоту, лейкоген или другие стимуляторы лейкопоэза; при необходимости переливают кровь.

При раке пищевода в сочетании с сарколизином и у ослабленных больных дозу уменьшают. Лечение демекольцином (особенно при применении внутрь) требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3·10⁹/л и тромбоцитов ниже 100·10⁹/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь.

Симптомы: сильное угнетение кроветворения.

Лечение: меры предупреждения и лечения такие же, как при применении других цитостатических препаратов.