Дименгидринат* (Dimenhydrinate)

Формула:
C24H28ClN5O3
Код CAS:
523-87-5
Латинское название:
Dimenhydrinatum (род. Dimenhydrinati)
Категория риска для беременных:
B — по FDA США
A — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамина комплекс с 8-хлортеофиллином

Фармакология

Фармакологическое действие - антигистаминное, противорвотное, холинолитическое.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает гиперстимулированную функцию лабиринта. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20–30 мин и сохраняется в течение 4–6 ч.

В скрининговых тестах на мутагенность наблюдались положительные результаты при исследованиях на бактериальных системах и отрицательные — при использовании тканей и клеток млекопитающих.

После приема внутрь хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям, полностью выводится почками в течение 24 ч. Малые количества экскретируются с грудным молоком.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (I триместр беременности) или возможно с особой осторожностью (II–III триместр), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение

Морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера, профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота, за исключением симптомов, обусловленных противоопухолевой химиотерапией).

Противопоказано (I триместр беременности) или возможно с особой осторожностью (II–III триместр), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Задержка мочи (в т.ч. предрасположенность), обструкция шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, открытоугольная глаукома, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, стенозирующая пептическая язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, усталость, нарушение концентрации внимания, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, сонливость, бессонница (особенно у детей), редко — ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, сгущение бронхиального секрета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: снижение АД, тахикардия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — медикаментозный дерматит.

Прочие: развитие лекарственной зависимости (при длительном применении), редко — дизурия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет — кортикостероидов, антикоагулянтов. Понижает реакцию на апоморфин. Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу. Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения. Несовместим с ототоксическими антибиотиками (стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин), т.к. может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. С осторожностью назначать в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы: утомление, сонливость, головная боль, головокружение, зуд и расширение сосудов кожи, мидриаз, замедление реакции зрачков на свет, нарушение аккомодации, нистагм, понижение тонуса мышц и сухожильных рефлексов, задержка мочи, тахикардия, изменение кровяного давления. Затем проявляются симптомы угнетения ЦНС (нарушение речи, ориентации во времени и пространстве, атаксия), кома, угнетение дыхания, возможно возбуждение ЦНС; у детей — галлюцинации, судороги, смертельный исход.

Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля (20–30 г) и назначение солевого слабительного (10–15 г натрия сульфата), ИВЛ, кислородотерапия. При судорогах у детей — фенобарбитал (5–6 мг/кг), диазепам.

5 препаратов

H1-антигистаминные средства
H1-антигистаминные средства
H1-антигистаминные средства
H1-антигистаминные средства
H1-антигистаминные средства