Гадопентетовая кислота* (Gadopentetic acid)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
- G999* Диагностика болезней нервной системы
- G999.2* Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
- I999* Диагностика болезней системы кровообращения
- M999* Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппарата
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- Z03.1 Наблюдение при подозрении на злокачественную опухоль
Химическое название
Фармакология
Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании.
Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атома, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.
Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Na+-K+-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.
По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например маннитолом или инулином). Фармакокинетика не зависит от дозы.
После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; Т1/2 — 90 мин. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг через 3 и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.
Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.
Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83 и 91% от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с фекалиями выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120 мл/мин.
Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина >20 мл/мин); Т1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении Т1/2 из сыворотки до 30 ч у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.
Объем распределения (266 мл/кг) близок к объему внеклеточной жидкости. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ, но накапливается в измененных областях при нарушении ГЭБ (киста, рубец, глиобластома, изменения сосудистой сети), способствуя выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов и других немозговых внутричерепных и внутриспинномозговых образований. Оптимальное разрешение (контрастность изображения) наблюдается в течение 45 мин после инъекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
Характеристика
Парамагнитное контрастное средство для МРТ.
Применение
МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения):
- для обнаружения опухолей, в т.ч. небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;
- для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например глиому);
- для дифференциальной диагностики таких редких опухолей, как гемангиобластома, эпендимома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниального распространения опухолевого процесса.
Дополнительно при спинальной МРТ:
- для дифференциальной диагностики интра- и экстрамедуллярно располагающихся опухолей;
- для определения размеров сóлидных опухолей спинного мозга;
- для выявления интрамедуллярной распространенности опухолей.
Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:
- для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;
- для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;
- для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;
- для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически измененных тканях;
- для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;
- для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;
- для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.
С осторожностью при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, беременность.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
В редких случаях: тошнота, рвота, транзиторное небольшое повышение уровня билирубина и железа в крови, кратковременное изменение вкуса, головная боль, головокружение, аллергические реакции (возможен анафилактический шок), ощущение тепла или боли в области инъекции.
Пути введения
В/в.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям.
В течение 2 ч до исследования пациентам не следует принимать пищу.