Налидиксовая кислота* (Nalidixic acid)

Формула:
C12H12N2O3
Код CAS:
389-08-2
Латинское название:
Acidum nalidixicum (род. Acidi nalidixici)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Актуализация информации

Антибактериальная активность

Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 08.05.2013]

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Применение

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Актуализация информации

Противопоказания (дополнительно):

порфирия;

детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

Ограничения к применению

одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013]

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Актуализация информации

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств

Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 08.05.2013]

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

Актуализация информации

При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

 

[Обновлено 08.05.2013]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

Актуализация информации

Периферическая нейропатия

Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.

 

 

[Обновлено 08.05.2013]

Поражение сухожилий

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 27.05.2013]

Передозировка

Актуализация информации

Передозировка

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

 

 

 

[Обновлено 08.05.2013]

2 препарата

Хинолоны/фторхинолоны
Хинолоны/фторхинолоны