Оксациллин* (Oxacillin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
- A53.9 Сифилис неуточненный
- G00.3 Стафилококковый менингит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
- J86 Пиоторакс
- K81 Холецистит
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- M86 Остеомиелит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Химическое название
Фармакология
Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.
Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Характеристика
Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).
Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.
Применение
Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.
Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности
При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.