Октреотид* (Octreotide)

Формула:
C49H66N10O10S2
Код CAS:
83150-76-9
Латинское название:
Octreotidum (род. Octreotidi)
Категория риска для беременных:
B — по FDA США
C — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

Синтетический октапептид, производное соматостатина

Фармакология

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.

Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. Cmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25–30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Характеристика

Синтетический аналог соматостатина.

Применение

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Категория действия на плод по FDA — B.

Ограничения к применению

Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).

Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Пути введения

П/к, в/в, в/м.

Меры предосторожности

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

14 препаратов

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты