Сандостатин (Sandostatin®)

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит октреотида (в виде свободного пептида) 0,05, 0,1 или 0,5 мг; в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие — соматостатиноподобное.

Подавляет повышенную секрецию гормона роста, а также либерацию пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Акромегалия (при неэффективности или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии или лечения агонистами дофамина); эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида); глюкагономы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, ВИПомы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений); кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени (неотложное лечение).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Следует соблюдать осторожность.

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы, поскольку имеются данные об увеличении T_1/2 октреотида у больных циррозом печени.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция режима дозирования Сандостатина не требуется.

Опыт применения Сандостатина у детей очень ограничен.

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у пациентов пожилого возраста снижена переносимость Сандостатина и для них требуется изменение режима дозирования.

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, ощущение вздутия, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости (прогрессирующее вздутие живота, сильные боли в эпигастрии, болезненность и напряжение брюшной стенки при пальпации); нарушение функции печени; образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, нарушение посталиментарной толерантности к глюкозе, гипергликемия, гипогликемия, выпадение волос. В месте инъекции — боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость.

Замедляет всасывание циметидина, циклоспорина.

При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, п/к — по 0,05–1 мг 1–2 раза в день, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 0,1–0,2 мг 3 раза в день; рефрактерная диарея при СПИДе, п/к — по 0,1 мг 3 раза в день, возможно постепенное увеличение дозы до 0,25 мг 3 раза в день. С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции, п/к — по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка вводят по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для внутривенного и подкожного введения 0.05 мг/мл — 3 года.

раствор для внутривенного и подкожного введения 0.1 мг/мл — 3 года.

раствор для внутривенного и подкожного введения 0.5 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

NOVARTIS PHARMA STEIN, AG Швейцария

По рецепту

Всасывание

После п/к введения Сандостатин быстро и полностью всасывается. C_max октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Сандостатина с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

Выведение

T_1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы, с T_1/2 10 и 90 мин соответственно. Большая часть препарата выводится с калом, около 32% - в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекций 3 раза/сут в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Симптомы: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг, при этом отмечались уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, ощущение пустоты в желудке и тошнота; все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза Сандостатина (250 мкг/ч в течение 48 ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Сандостатин, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

В случае развития брадикардии на фоне применения Сандостатина, необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания цианокобаламина (витамина В₁₂) и отклонения от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).

При применении Сандостатина у пациентов с дефицитом витамина В₁₂ в анамнезе рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина в организме.

Рекомендации по ведению больных во время лечения Сандостатином в отношении образования камней желчного пузыря

1. До назначения Сандостатина больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря.

2. Во время лечения Сандостатином следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев.

3. Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Сандостатином по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Сандостатина на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

4. Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Сандостатином.

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы Сандостатином в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения Сандостатином, так и при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Сандостатина в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 Сандостатин может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение Сандостатина может приводить к постпрандиальной гипергликемии. При применении Сандостатина у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.

Поскольку после кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине; в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Сандостатина на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Раствор препарата должен иметь комнатную температуру. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов. У больных с инсулиномами на фоне лечения возможно увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз. У больных, получающих инсулин, может снижаться потребность в нем. При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени повышается риск развития инсулинзависимого диабета или изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете, поэтому необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.