Подофиллотоксин* (Podophyllotoxin)

[5R-(5альфа,5а бета,8а альфа,9альфа)]-5,8,8а,9-Тетрагидро-9-гидрокси-5- (3,4,5-триметоксифенил)фуро[3',4':6,7]нафто[2,3-d]-1,3-диоксол-6(5аН)-он

Фармакологическое действие - противоопухолевое, некротизирующее (местное), прижигающее.

При местном применении вызывает некротические изменения видимой части остроконечной кондиломы. Аппликация 0,01–0,05 мл 0,5% раствора сопровождается появлением в сыворотке незначительных количеств подофиллотоксина через 30–60 мин после его нанесения. При увеличении дозы в 2–3 раза (0,1–1,5 мл) C_max (1–17 нг/мл) достигается через 1–2 ч. T_1/2 — 1–4,5 ч. Не кумулирует. Эффект проявляется уменьшением числа остроконечных кондилом — в среднем на 80% у половины пациентов, при этом у 25% наблюдается их стойкое исчезновение.

Категория действия на плод по FDA — C.

Активный компонент подофиллина, выделяемого из корневищ с корнями подофилла щитовидного (Podophyllum peltatum L.) семейства барбарисовых (Berberidaceae). Растворим в спирте, частично растворим в воде.

Наружные остроконечные генитальные кондиломы (местное лечение).

Категория действия на плод по FDA — C.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Местные реакции — покраснение, боль, зуд, жжение, изъязвление эпителиального покрова кондиломы, отек и баланопостит (при больших кондиломах в препуциальной области); системные эффекты: тошнота, головокружение, изъязвление слизистых оболочек.

Местно.

Необходимо избегать попадания в глаза (если это произошло — немедленно промыть глаза обильным количеством воды) и на здоровые участки кожи. Перед аппликацией для защиты кожи и слизистой вокруг кондиломы рекомендуется обработать кожу нейтральными кремами, вазелином или цинковой мазью. Для аппликации всегда необходимо использовать пластиковый аппликатор и следить за тем, чтобы отверстие петли полностью заполнялось жидкостью. После аппликации необходимо дать просохнуть месту нанесения раствора. Особую осторожность следует соблюдать при локализации кондилом в области крайней плоти.

При развитии отека и баланопостита применяют глюкокортикоиды (в виде мази).

Для уменьшения риска системного действия площадь обрабатываемой поверхности в сумме не должна превышать 10 см², а количество используемого раствора — 0,5 мл в день. При отсутствии отчетливого эффекта через 4 нед терапии следует пересмотреть метод лечения. При сомнении в диагнозе (в т.ч. при невозможности исключить плоскоклеточную карциному по клиническим данным) требуется гистологическое подтверждение до начала лечения.

Целесообразно обследование и, в случае необходимости, лечение половых партнеров.

Симптомы: тошнота, рвота, лихорадка, диарея, миелосупрессия, изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Лечение: при попадании в избыточных количествах на кожу — немедленное промывание данного участка водой с мылом; при случайном приеме внутрь — промывание желудка. Показана симптоматическая терапия, динамическое наблюдение с определением клеточного состава периферической крови, уровня трансаминаз, билирубина, содержания электролитов и газового состава крови.