Полидоканол (Polidocanol)

3,6,9,12,15,18,21,24,27-Нонаоксанонатриаконтан-1-ол

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, веносклерозирующее.

Вызывает денатурацию белков (является детергентом), при в/в введении повреждает эндотелий сосудов и способствует склерозированию (при условии спадения вены и соприкосновения ее стенок) с формированием фиброзного рубца. Стимулирует быстрое образование тромба и его организацию в течение 7 дней. Внутритканевое введение в стенку пищевода и желудка сопровождается развитием местного паравазального отека, рубцевания паравазальной клетчатки и сдавливанием варикозно расширенных вен. После введения в просвет геморроидального узла денатурирует белки клеток артериовенозных шунтов, вызывает тромбоз узла с последующей облитерацией его просвета.

Снижает возбудимость чувствительных рецепторов и прерывает передачу по афферентным нервным волокнам.

Объем распределения — 24,5 л, связывание с белками плазмы — 64%, Т_1/2 — 4 ч. Общий Cl — 11,7 л/ч, почечный — 2,43 л/ч, билиарный — 3,14 л/ч. При повторных введениях не кумулирует.

Склерозирование варикозно-расширенных вен, телеангиэктазий и геморроидальных узлов; облитерация или пристеночное склерозирование варикозного расширения вен пищевода и желудка (при циррозе печени и непеченочных формах портальной гипертензии), инструментальный эндоскопический гемостаз (при гастродуоденальных язвенных кровотечениях, остром кровотечении из варикозного расширения вен пищевода и состоянии после него, полном тромбозе воротной вены, шунт-тромбозе при внутрипеченочном блоке).

Отеки конечностей, выраженное ожирение, пожилой возраст.

Гиперчувствительность, шоковые состояния, эндокардит, миокардит, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., артериальная гипертензия, атеросклеротическое поражение артерий конечности со стенозированием III–IV степени, нарушение артериального периферического кровообращения, острая форма тромбофлебита поверхностных и глубоких (особенно) вен, строгий постельный режим, острые инфекционно-воспалительные заболевания (лихорадочный синдром), бронхиальная астма, пневмония, бронхит (в фазе обострения), сахарный диабет в стадии декомпенсации; диабетическая микроангиопатия, беременность (I триместр и после 36 нед), за исключением острого кровотечения, период лактации.

Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), локальный некроз кожи, гиперпигментация участков кожи над склерозированными венами, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, узловой фиброз тканей в фрагментах склерозированных вен. При склерозировании геморроидальных узлов во время и после инъекции — боль в заднем проходе (особенно у мужчин при склерозировании узла на «11 ч»), боль в области предстательной железы в течение 2–3 дней, снижение эрекции, постинъекционные кровотечения из места введения. При склерозировании варикозно-расширенных вен пищевода и желудка — дисфагия, повышение температуры тела, головокружение, затруднение дыхания, дискомфорт в грудной клетке, тошнота, нарушения зрения, металлический привкус во рту, некроз, изъязвления, кровотечения, перфорация, стеноз пищевода, плеврит, медиастинит.

Усиливает аритмогенную активность наркозных средств.

В/в, паравазально (субмукозно, субэпителиально). Возможно интравазальное и комбинированное (интра- и паравазальное введение).

Перед началом лечения следует провести стандартное обследование (ультразвуковая допплерография вен нижних конечностей, «маршевые пробы») и предупредить пациента о возможности развития гиперпигментации по ходу склерозированной вены конечностей (самостоятельно исчезает в течение 6–24 мес). С осторожностью применяют для склерозирования вен в области лодыжки и голеностопного сустава (рекомендуют небольшие дозы раствора минимальной концентрации). При геморрое одновременное введение возможно не более, чем в 2 геморроидальных узла (введение большего количества провоцирует выраженную боль); повторная процедура проводится не ранее, чем через 12–14 дней после стихания воспалительного процесса.

Симптомы: при паравазальных инъекциях — развитие некрозов.

Лечение: введение 0,5–2 мл 1% раствора прокаина или 5–20 мл изотонического раствора натрия хлорида в сочетании с гиалуронидазой.

Не допускать в/а введения (риск развития гангрены конечности).