Преднизон* (Prednisone)

17,21-Дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное.

Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A₂, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез ПГ, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.

При приеме внутрь легко всасывается, C_max в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Биодоступность превышает 90%. Подвергается биотрансформации, главным образом в печени, выделяется в основном почками. С увеличением дозы возрастают T_1/2, общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени, усиливая глюконеогенез. Активирует процессы катаболизма, замедляет регенерацию, контролирует дезаминирование аминокислот в печени, способствует перераспределению жировой ткани, задерживает в организме натрий и воду, усиливает выведение калия; стимулирует сердечно-сосудистую систему, повышает тонус артериол и сократительную способность миокарда, увеличивает ударный и минутный объем, возбуждает ЦНС, обладает антитоксическим и иммунодепрессивным действием, вызывает повышение секреции слизистой оболочки желудка и кислотности желудочного сока.

Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром, гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, инфекционный мононуклеоз, острый панкреатит, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция; профилактика и лечение шока.

Сахарный диабет, неспецифические инфекции, латентные формы туберкулеза, беременность (особенно I триместр).

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.

Снижение сопротивляемости к инфекции, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, отрицательный азотистый баланс, остеопороз, асептический некроз костей, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ, гипокалиемия, задержка натрия и воды, отеки, артериальная гипертония, повышение свертываемости крови, синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо, стероидная катаракта, латентная глаукома, нарушение менструального цикла у женщин, бессонница, мышечная слабость; синдром отмены, связанный с угнетением функции или атрофией коры надпочечников.

Ускоряет элиминацию барбитуратов, дигитоксина, пенициллина, левомицетина. Фенобарбитал, дифенин, дифенгидрамин, эфедрин повышают скорость биотрансформации. Опасность гипокалиемии возрастает при сочетании с амфотерицином и сердечными гликозидами. НПВС увеличивают (взаимно) ульцерогенность. При сочетании с ацетилсалициловой кислотой возможно развитие гипопротромбинемии.

Внутрь.