Примидон* (Primidone)

5-Этилдигидро-5-фенил-4,6(1H,5H)-пиримидиндион

Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное.

Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T_1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и бензоле; мало растворим в этаноле и ацетоне.

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.

Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.

Внутрь.

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B₁₂.