Акарбоза (Acarbose)

Таблетки

Гипогликемическое.

Лекарство используют для лечения:

сахарного диабета 2 типа, при неэффективности других методов;

при сахарном диабете 1 типа в составе комплексного лечения (диета и физические нагрузки).

Таблетки назначают внутрь, за 20 минут до еды или спустя час после приема пищи.На начальных этапах лечения используют по 50 мг средства 3 раза в день, затем дозировку постепенно увеличивают до 0,1-0,2 грамм, в зависимости от переносимости.В среднем дозировка для пациентов весом менее 60 кг составляет 50 мг, более 60 кг – 300 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 0,6 грамм.Для профилактики средство назначают по 50 мг в сутки, и в течение 3 месяцев постепенно увеличивают до 0,1 грамма.

Средство противопоказано к приему:

при аллергии на Акарбозу;

пациентам с диабетическим кетоацидозом, циррозом печени;

при хронических и острых воспалительных заболеваниях кишечника, сопровождающихся нарушениями пищеварения и всасывания;

больным с синдромом Ремхельда;

кормящим женщинам;

при патологиях пищеварительного тракта, сопровождающихся язвенным колитом, метеоризмом, кишечной непроходимостью (в том числе частичной);

больным со стриктурами и язвами кишечника, грыжами больших размеров;

при хронической почечной недостаточности;

во время беременности. 

Осторожность проявляют при приеме Акарбозы:

пациенты с инфекциями, травмами, после хирургических вмешательств;в состоянии лихорадки;

лица до 18 лет.

Лекарство, как правило, не назначают детям до 18 лет.

Наиболее распространены побочные реакции со стороны ЖКТ:

повышенное газообразование, понос, болезненные ощущения в животе, рвота, несварение желудка;

тошнота, полная либо частичная непроходимость кишечника;

желтуха, рост активность ферментов печени, гепатит.

Также могут наблюдаться: отечность, тромбоцитопения, крапивница, высыпания на коже, эритема.

Гипогликемическое действие препарата усиливается под действием производных сульфонилмочевины, метформина, инсулина. Колестирамин, антациды и адсорбенты, которые активны в кишечнике, снижают эффективность лечения Акарбозой.Глюкокортикостероиды, эстрогены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, фенотиазины, фенитоин, оральные контрацептивные средства, никотиновая кислота, изониазид, адреностимуляторы и прочие средства, вызывающие гипогликемиюизначительно снижают активность препарата, вплоть до декомпенсации сахарного диабета.

По рецепту

Средство подвергает олиго- и полисахариды реакциям гидролиза путем конкурентного ингибирования панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Под действием Акарбозы в просвете тонкой кишки расщепляются ди-, олиго-и трисахариды до различных моносахаридов и глюкозы. Снижается интенсивность образования и всасывания глюкозы в кишечнике, стабилизируется суточный уровень глюкозы в крови. Лекарство не стимулирует инкрецию инсулина и не приводит к гипогликемии.Вещество не мутагенно, не оказывает влияния на фертильность и способность к размножению в целом.При систематическом приеме препарата у больных с нарушениями толерантности к глюкозе снижается риск возникновения сахарного диабета 2 типа, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.У Акарбозы низкая степень системной абсорбции, порядка 35%. Биологическая доступность порядка 1-2%. Максимальная концентрация самого вещества наблюдается в крови спустя час после приема, а его метаболитов – через 14 часов - сутки.У лиц, страдающих от почечной недостаточности, уровень максимальной концентрации увеличивается до 5 раз, у пожилых пациентов этот показатель увеличивается в 1,5 раза.Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием кишечных бактерий и пищеварительных ферментов, у Акарбозы существует порядка 13 метаболитов. В основном это производные 4-метилпирогаллола. Неизмененное вещество (около половины дозы) выводится с каловыми массами в течение 96 часов. Порядка 35% средства выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 4 часа (фаза распределения) и до 10 часов (фаза выведения).

При передозировке наблюдаются: понос и метеоризм. В качестве терапии рекомендуется за 4-6 часов не есть и не пить все, что содержит углеводы.

Во время лечения препаратом необходимо следовать рекомендациям врача, соблюдать диету. Напитки и продукты, которые содержать углеводы и сахар могут вызывать кишечные расстройства.Во время лечения также рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и моче, уровень гликолизированного гемоглобина и трансаминаз, особенно в первые 12 месяцев лечения.При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо выраженное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии.Во время лечения средством следует помнить, что обычный пищевой сахар медленно расщепляется и не способен быстро устранить гипогликемию. Для устранения такого состояния рекомендуется применять большие дозы глюкозы (не сахарозы), желательно внутривенно.