Актасулид (Actasulid)

0
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Классификатор АТХ:

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид; повидон К-30; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.

Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.

Режим дозирования

Внутрь по 1 таб. (100 мг) 2 раза/сут. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза/сут, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/сут.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— кровотечения из ЖКТ;

— внутричерепные кровоизлияния;

— "аспириновая" астма;

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 – <1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).

ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

ЦНС: иногда — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: иногда — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.

Кожные и слизистые покровы: иногда — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: иногда — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Особые указания

Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.

Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие влияние на ЖКТ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

Характеристика

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе ПГ, — медиаторов отека, воспаления и боли.

Меры предосторожности

Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим ЛС, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

30 аналогов

Амеолин
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Апонил®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Аулин
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Месулид
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Найз®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Найсулид®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Немулекс®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимегезик
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимелок®
Отпуск: По рецепту
Нимесан®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесил®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
НИМЕСУЛИД - ИНКАМФАРМ®
Отпуск: Без рецепта Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид Велфарм
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид Канон
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид Реневал
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-Акрихин
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-ЛекТ
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-МБФ
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-С3
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-Тева
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-Тривиум®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-Фармаплант
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимесулид-Эдвансд
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимика®
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нимулид
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Пролид
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Ресулид® Таб
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Ресулид® Фаст
Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Флолид
Отпуск: По рецепту Класс: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Безмятежная Саламандра
Безмятежная Саламандра
Ваша оценка
О препарате