Астемизол (Astemizole)

1 таблетка содержит астемизола 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких.

Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия.

Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика).

Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность.C осторожностью. Гипокалиемия.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие препарата.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах - сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в т.ч. желудочковая по типу "пируэт"), коллапс.

Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС, - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Назначение др. ЛС, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие.

Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; ЛС, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), - риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу "пируэт" и др. желудочковые аритмии).

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил - повышение плазменной концентрации и риск развития кардиотоксического действия.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру препарата и терфенадина, одновременное применениеперечисленных ЛС не рекомендуется.

Внутрь, натощак 1 раз в день 10–30 мг в течение недели (не более); детям: 6–12 лет — 5–15 мг в день, до 6 лет — 0,2 мг/кг массы тела.

В сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

4,5 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая артимия (в т.ч. по типу "пируэт"), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.

Лечение: промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Если на фоне приема наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить прием и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма.

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.