Ациклостад® (Aciclostad®)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
ацикловир | 200 мг |
400 мг | |
800 мг | |
вспомогательные вещества: высокодисперсный силикагель — 1,25 мг; МКЦ — 60,5 мг; поли(о-карбоксиметил) крахмал натриевая соль — 16,25 мг; кополивидон (средняя молекулярная масса 60000) — 5 мг; магния стеарат — 4,5 мг |
в контурной ячейковой упаковке 5 и 10 шт.; в коробке картонной 5 и 10 упаковок соответственно (200 мг) или в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в коробке картонной 7 упаковок (400 и 800 мг).
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Применение у детей
Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.
Применение у пожилых пациентов
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Взрослым при инфицировании вирусом простого герпеса (Herpes simplex) — по 1 табл. (200 мг) 5 раз в сутки с интервалом между приемами 4 ч.
Для профилактики тяжелых форм течения болезни и очень часто рецидивирующих формах поражения вирусом простого герпеса — обычно по 1 табл. (200 мг) 4 раза в сутки с интервалом между приемами 6 ч. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 табл. (200 мг) 2 или 3 раза в сутки с интервалом между приемами в 12 или 8 ч соответственно.
Больным с выраженным иммунодефицитом, например, после трансплантации органов, — по 2 табл. (400 мг) 5 раз в сутки.
Детям для лечения поражения вирусом простого герпеса — в возрасте старше 2 лет принимают дозу для взрослых, до 2 лет — по 200 мг 4 раза в сутки.
Для пациентов с ограниченной функцией почек: доза устанавливается индивидуально (см. табл.).
Показание | Cl креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Креатинин в сыворотке (мкмоль/л) или (мг/дл) | Дозировка разовой дозы | |
Женщины | Мужчины | |||
Инфицирование вирусом простого герпеса (Herpes simplex) | <10 | >550 >6,22 | >750 >8,48 | 1 табл. (200 мг) 2 раза в сутки каждые 12 ч |
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
1 отзыв
Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта