АЦИКЛОВИР ФОРТЕ-АЛИУМ (Aciclovir forte)

Таблетки

Противовирусное средство

Для приема внутрь

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Для в/в инфузий

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко - гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко - недомогание.

Для в/в инфузий

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сосудов: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) - возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Микофенолат мофетил - увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

АО АЛИУМ

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T_1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T_1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.