Внешний вид упаковки лекарства Азалептин®
Designed by organica-nk.ru

Азалептин® (Azaleptin)

1.7
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
B — по FDA США
C — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:
Designed by organica-nk.ru

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

  1 таб. 
клозапин  25 мг. 

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессоница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
клозапин 25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Форма выпуска

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

6 аналогов

Азалепрол®
Отпуск: По рецепту Класс: Нейролептики
Азалептина® гранулы для детей
Отпуск: По рецепту Класс: Нейролептики
Клозапин
Класс: Нейролептики
Клозапин Авексима
Отпуск: По рецепту Класс: Нейролептики
Клозапин-Фармаплант
Класс: Нейролептики
Клозастен®
Отпуск: По рецепту Класс: Нейролептики
Очень плохо2 отзыва
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо0 отзывов
Отлично0 отзывов
Гоша
7 февраля 2019 в 15:52
0
Очень плохо
Принимал примерно года два. Конечно же засыпал очень быстро, спору нет, но спал аж с 10 ночи до 4 дня, принимая пол таблетки. Это не нормально! Человек должен максимум спать 10 часов. Кроме того, ходил немного с притупленным сознанием. А сейчас скажу главное: в аннотации написано, что азалептин изменяет клеточный состав крови, причём КАК ОН ЕГО ИЗМЕНЯЕТ не написано, ну ладно, пусть не написано, но изменяя клеточный состав крови могут происходить мутации в организме. Так, что, думайте сами, господа принимать Вам это зловредное ""лекарство"" или нет. Причём, после отмены, я не спал 3 дня практически вообще, пока врач не перевела на другой препарат, но его я принимал аж по три таблетки в начале, а в настоящий момент времени принимаю лишь половинку, так что смело можно утвержать, что азалептин с наркотическим эффектом.
Дарья
15 мая 2019 в 13:09
0
Очень плохо
Была депрессия, плохо спала, постоянно просыпалась во сне и не могла уснуть потом! Знакомый, частый гость у психотерапевтов, предложил этот препарат! Сказал поспать и поесть самое ""то""! Дал пару пластинок!

Я начиталась отзывов и рекомендаций и, слава богу, впервые выпила четверть таблетки!
Спала, как убитая почти сутки!

Потом случились неприятности в жизни и я решила попробовать этот препарат снова!
Тогда психанула и выпила целую таблетку, что б меня...

Я спала почти трое суток с просыпаниями конечно!!!
Первую ночь я просто не могла двигаться и когда хотела в туалет, меня водил муж(который потом ругал за этот препарат, мягко говоря), я в туалете просто не могла снять с себя трусы, извиняюсь за подробности!
Когда я спала слюни текли на подушку и я еле находила силы вытереть рот...

Просыпаясь я, трясущимися руками, брала стакан воды, делала глоток и ложилась дальше, шевелиться, переворачиваться просто было невозможно!
Второй, третий день меня кормили в кровати. Пару ложек и я обратно спать! Потом на третьи сутки я сама вставала в туалет, но потом ложилась спать обратно!

Чуть придя в себя я пыталась больше есть и пить воды, что бы привести организм в норму, но боялась, что отпечаток на здоровье останется!

Одним словом скажу-ЖУТЬ!!!
Очухалась и спустила в унитаз оставшиеся таблетки, от греха подальше!

Только когда вы клинически больны и вам показал врач, можно применять этот препарат! Он очень сильный!!! И скажу, что я не тот человек который от легкой таблетки упадет в бессознание! Организм у меня крепкий и что б вот так было... это впервые!
Берегите себя!
Денис
31 октября 2019 в 12:48
0
Нормально
Тут пишут что сразу вырубает. Не сказал бы. 25мг особо не чувствую. Один раз выпил 100мг сделался как пьяный но как то ""мутно"" очень стало. Пошел в туалет по дороге упал. Координация движений нарушается. Раньше принимал амитриптилин но я к нему быстро привык по 4 таблетки мог на ночь сьесть и всё равно не засыпал. От азалептина начал набирать вес. В общем очень своебразные таблетки. Пью на ночь. Днем мне кажется больше25мг принимать нельзя

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Восторженный Кот
Восторженный Кот
Ваша оценка
О препарате