Азеластин (Azelastine)

0
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Описание лекарственной формы

Капли глазные, спрей назальный дозированный

Фармакологическое действие

H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально - по 1 кап в каждый глаз 3-4 раза в сутки.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет - глазные капли).C осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.

Взаимодействие

Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакокинетика

Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина - 22 ч, дезметилазеластина - 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость. 

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Статьи

11
11
Энн Пьетранжело, рецензент Энн Мари Грифф, O.D., HealthLine.com
17 января 2021
Почему без видимых причин начинают слезиться глаза
Слезы выполняют массу полезных функций – в частности, смывают мелкие инородные частицы и пыль с роговицы. Помимо прочего они защищают слизистую от инфекции. Но слишком много влаги – тоже проблема. Если у взрослого слезятся глаза без причины, это может говорить о массе разнородных заболеваний
Картинка анонса статьи Почему без видимых причин начинают слезиться глаза
Designed by karlyukav/freepik
Читать полностью
0
ГлазаБольЗрениеОкулист

2 аналога

Аллергодил®
Отпуск: Без рецепта Класс: H1-антигистаминные средства
Аллергодил® С
Класс: H1-антигистаминные средства

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Безмятежная Каракатица
Безмятежная Каракатица
Ваша оценка
О препарате