Бикапрост® (Bicaprost)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "R" на одной стороне и "573" на другой стороне.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство - антиандроген.

Показания

- Распространенный рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией);

- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в дозе 150 мг, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 150 мг) в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда;

- детский возраст;

- женский пол.

С осторожностью:

- Нарушение функции печени;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко - депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно, в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез, гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки; редко - гематурия.

Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).

Способ применения и дозы

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикапрост® необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Бикапрост следует принимать продолжительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В особых клинических случаях

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бикалутамид 50 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза-3Рс 50 мг, натрия лаурилсульфат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 211 мг, кросповидон 35 мг, лактозы моногидрат 40 мг, магния стеарат 4 мг;

состав оболочки: опадрай белый OY-58900 (гипромеллоза- 5сР 62,5%, титана диоксид 31,25%, макрогол 6,25%) 12 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 4 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 10 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в пачку картонную.

Производитель

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD.  Индия

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. При этом не активирует экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

При ежедневном применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг, для лечения пациентов с локализованным (критерии Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (критерии Т3-Т4, любой N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, снижается риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33%, в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем, эффективность бикалутамида, в отношении показателей выживаемости, ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию "синдрома отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается, примерно, в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (T1/2), что позволяет принимать бикалутамид 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

12 аналогов

Андроблок®
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Балутар®
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутамид
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутамид Каби
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутамид Канон
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутамид-Сигардис
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутамид-Тева
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикалутера
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Бикана®
Класс: Андрогены, антиандрогены
Билумид®
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Калумид®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Касодекс®
Отпуск: По рецепту Класс: Андрогены, антиандрогены
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо0 отзывов
Отлично0 отзывов
Олег
9 января 2020 в 20:01
0
Нормально
Мне не совсем подошел

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Активный Волк
Активный Волк
Ваша оценка
О препарате