БИМОПТИК РОМФАРМ

Капли глазные в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 0.14 мг, натрия фосфата двузамещенного гептагидрат - 2.68 мг, натрия хлорид - 8.3 мг, бензалкония хлорид - 0.05 мг, натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 7.30.1, вода очищенная - до 1 мл.

2.5 мл - флаконы из полиэтилена вместимостью 5 мл (1) с капельным аппликатором - пачки картонные.
3 мл - флаконы из полиэтилена вместимостью 5 мл (1) с капельным аппликатором - пачки картонные.

Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным средством. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F_2α (PGF_2α), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Биматопрост снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится по крайней мере в течение 24 ч.

По данным клинических исследований не отмечено значимого влияния препарата на ЧСС и АД.

Педиатрическая популяция

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

— снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Препарат применяют местно.

Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный(ые) глаз(а) 1 раз/сут, вечером. Нельзя инстиллировать препарат чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.

Препарат не изучался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, поэтому его следует применять с осторожностью у таких пациентов. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (в анамнезе) или повышении активности АЛТ, ACT и/или уровня билирубина (в анамнезе) препарат не оказывал отрицательного влияния на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев.

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах. Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.

Неизвестно, экскретируется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Бимоптик Ромфарм следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии препаратом для матери.

Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени.

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (в анамнезе) или повышении активности АЛТ, ACT и/или уровня билирубина (в анамнезе) препарат не оказывал отрицательного влияния на функциональное со стояние печени в течение 24 месяцев.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Нежелательные явления, приведенные ниже, отмечались в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - гирсутизм.

Прочие: нечасто - астения.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

Специальные исследования относительно взаимодействия препарата Бимоптик Ромфарм с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается лекарственного взаимодействия в организме человека, т.к. системные концентрации биматопроста являются чрезвычайно низкими (менее 0.2 нг/мл) после инстилляции препарата Бимоптик Ромфарм, капли глазные, 0.3 мг/мл.

В клинических исследованиях биматопрост применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами, но не наблюдалось никакого взаимодействия.

Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии. Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

3 года. 

Не использовать после истечения срока годности.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Всасывание

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата Бимоптик Ромфарм в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С_mах и AUC_0-24ч были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день - приблизительно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, что указывает на то, что равновесная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляции.

Распределение

Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный равновесный V_d - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.

Метаболизм

Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Выведение

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводилось из организма с мочой, 25% дозы выводилось с калом. Т_1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови - 1.5 л/ч/кг.

Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

Имеются сообщения о возможности развития кистоидного макулярного отека в период терапии биматопростом (частота встречаемости указанного нежелательного явления - нечасто (≥1/1000 до <1/100)), что требует осторожности при применении препарата в терапии пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее I степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Также могут возникать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз из-за наличия бензалкония хлорида. Необходимо вынимать контактные линзы перед инстилляцией и снова устанавливать их через 15 мин после закапывания препарата.

Бензалкония хлорид, используемый в глазных каплях в качестве консерванта, может стать причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с синдромом сухого глаза, при повреждении роговицы и в случае одновременного применения нескольких видов глазных капель, содержащих бензалкония хлорид. Требуется контроль состояния роговицы при длительном применении препарата у этой категории пациентов.

Имеются сообщения о возможности развития бактериального кератита, связанного с применением флаконов для многоразового применения глазных капель. Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями органа зрения. Риск развития бактериального кератита был выше у пациентов с нарушением целостности эпителия роговицы. Необходимо предупреждать пациентов о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и другими поверхностями во избежание повреждения органа зрения и бактериальной контаминации препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия пациентом перед тем, как водить машину или управлять механизмами.