Дараприм (Daraprim®)

1 таблетка содержит пириметамина 25 мг; в упаковке 20 шт.

Таблетки.

Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.

Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).

Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.

Спастические боли в животе, сухость во рту или горле, тошнота, рвота, диарея (на ранних стадиях лечения), головная боль, головокружение, слабость, депрессия, лихорадка, дерматит, изменение пигментации кожи, сыпь, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; при дозе около 75 мг возможны нарушения сердечного ритма, гематурия, при более высоких — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, бессонница, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — фенилаланинемия (редко).

Хинидин, варфарин повышают эффективность и токсичность. Увеличивает риск токсического поражения печени на фоне лоразепама, усиливает миелосупрессию, вызываемую цитостатиками (особенно метотрексатом). У детей с лейкемией и поражением ЦНС после одновременного введения метотрексата и пириметамина повышается вероятность возникновения судорог, а у больных, страдающих острой миелоидной лейкемией, прием даунорубицина, цитозин-арабинозида и пириметамина может вызвать аплазию костного мозга.

Внутрь. Профилактика малярии: по 1 (детям от 5 до 10 лет — по 1/2) табл. 1 раз в неделю (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием в этой же дозе продолжают еще 4 нед).
Лечение малярии (принимают одновременно с сульфаленом или сульфадоксином): по 2–3 табл. и 1–1,5 г сульфаниламида (детям от 9 до 14 лет — 2 табл. пириметрина и 1 г сульфаниламида, от 4–8 лет — 1 табл. и 500 мг, соответственно) на 1 прием.
Токсоплазмоз: взрослым и детям старше 6 лет — начинают с 2 табл., затем 1 табл. в день (совместно с сульфадиазином — 150 мг/кг, но не более 4 г); детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг пириметамина (максимально 50 мг), затем по 1 мг/кг (максимально 25 мг), детям более младшего возраста — по 1 мг/кг в день.

 Хранить при температуре не выше 35 градусов в сухом, тёмном и недоступном для детей месте.

Срок годности практически не ограничен.

GlaxoSmithKline GmbH , Германия

По рецепту.

Активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (P.falciparum, P.vivax, P.malariae), а также преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Эффективен в отношении возбудителя токсоплазмоза. Ограничивает циклическую передачу малярии.

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг).
Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.

При лечении препаратом токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.

С осторожностью назначают пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, врожденным или обусловленным неправильным питанием дефицитом фолиевой кислоты. При лечении токсоплазмоза для уменьшения риска подавления функции костного мозга необходимо дополнительно употреблять фолаты (фолинат кальция или фолиевую кислоту). Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании рекомендуется проводить определение формулы крови. Возможно профилактическое применение у беременных, однако только под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. Назначение при токсоплазмозе беременных допустимо лишь при нарастании титра антител или когда поражение глаз угрожает женщине потерей зрения (одновременно назначается фолинат кальция). Лечение лактирующих матерей исключает одновременное назначение грудным детям антифолиевых препаратов.