Диапам (Diapam)

1 таблетка содержит диазепама 5 мг.

Фармакологическое действие — противосудорожное, миорелаксирующее, снотворное, анксиолитическое, седативное, транквилизирующее.

Тревожные состояния, бессонница, нервное напряжение, возбуждение, беспокойство, нейровегетативные расстройства, истерические и ипохондрические реакции, дисфория, фобия, депрессия, абстинентный синдром, судорожный синдром.

Гиперчувствительность, тяжелая миастения, первый триместр беременности, лактация.

Не следует назначать препарат в первый триместр беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Рекомендуется прерывать кормление грудью в период регулярного приема препарата.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

С осторожностью при почечной недостаточности. Пациенты с тяжёлыми заболеваниями почек должны находиться под особенно тщательным наблюдением. При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов.

Следует избегать применения Диапама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме Диапама.

Сонливость, слабость, головокружение, атаксия, парадоксальное возбуждение, гипотония, мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания, замедление скорости реакции.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Внутрь, обычно по 2,5 мг 3 раза в сутки или перед сном. Лечение пожилых, ослабленных больных, больных, страдающих атеросклерозом, целесообразно начинать с более низких доз. Работающим больным рекомендуется принимать основную дозу вечером. Для устранения абстинентного возбуждения — по 5–10 мг 2–3 раза в день, в тяжелых случаях до 60 мг в сутки.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.

Симптомы: сонливость, головокружение, слабость, дизартрия, дыхательная недостаточность; в более тяжёлых случаях — потеря сознания, гипорефлексия или арефлексия, угнетение дыхания, особенно при сочетании с алкоголем или другими веществами, угнетающими ЦНС.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Пациент нуждается в активном наблюдении в условиях отделения интенсивной терапии; в тяжёлых случаях, особенно при угнетении дыхания, назначается специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Период полувыведения флумазенила — примерно 1 ч, и он короче периода полувыведения диазепама. Поэтому, для поддержания желаемого уровня сознания, необходимо повторное введение флумазенила, лучше в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила составляет 0.3 мг внутривенно. Если в течение 60 сек желаемый эффект не достигается, можно повторно ввести по 0.1 мг до достижения общей дозы 2 мг или до приведения пациента в сознание. Если после восстановления сознания пациента оно нарушается повторно, обычно вводятся те же дозы. В таких случаях возможно внутривенное введение флумазенила со скоростью от 0.1 мг до 0.4 мг/ч, в зависимости от желаемого уровня сознания.
Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикациях бензодиазепинами, его не следует вводить при бензодиазепиновых интоксикациях у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог. Гемодиализ малоэффективен.

Больные, применяющие препарат, должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков. При назначении в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими и анестезирующими средствами усиливается их угнетающее действие на ЦНС.