Диазепекс (Diazepeks®)

1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 2 блистера.

Фармакологическое действие — снотворное, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное, анксиолитическое.
Является лигандом бензодиазепиновых рецепторов, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.

Тревога, беспокойство, напряжение, подавленность, депрессия; в качестве компонента комплексного лечения применяется также при судорожном синдроме, артериальной гипертензии, ревматоидном артрите, люмбаго, злокачественных опухолях, климаксе, предменструальном синдроме, дисальгоменорее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастичности скелетной мускулатуры, алкоголизме, последствиях травм.

Гиперчувствительность, глаукома, миастения.

Противопоказано в I-м триместре беременности; на время лечения необходимо приостановить грудное вскармливание.

Сонливость, головокружение, слабость, атаксия, головная боль; редко — нарушения зрения, эйфория, желтуха, сухость во рту, тошнота, запор, затрудненное дыхание, тахикардия, гипотония, лейкопения, гранулоцитопения, аллергические реакции.

Эффект усиливают производные фенотиазина, барбитураты, ингибиторы МАО, циметидин, алкоголь.

Внутрь. При состояниях тревоги и беспокойства: по 2–5 мг 2–4 раза в сутки.

При спастических состояниях: по 2–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 15 мг.

Детям до 3 лет — по 1–5 мг, 4–12 лет — по 2–10 мг/сут, обычно за 1–3 приема.

В сухом месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гриндекс, АО для "Калцекс, АО", Латвия

По рецепту.

Успокаивающий и противотревожный эффекты обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы; миорелаксирующий и противосудорожный — торможением спинномозговых рефлексов.

Диазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальную концентрацию в плазме в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75 %).
Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает в гематоплацентарный барьеры.
В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием метаболитов дезметилдиазепама, оксазепама и темазепама.
Для диазепама характерно двухфазное выведение. Полупериод выведения диазепама из плазмы составляет до 24 часов, полупериод выведения основного метаболита диазепама - дезметилдиазепама может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется.
Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл в минуту. Выводится с молоком матери.
При повторном применении диазепам накапливается в организме.
Пациенты пожилого возраста, дети, подростки, а также пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: требуется корректировка (уменьшение) дозы, так как полупериод выведения у этих групп пациентов удлиняется.

Симптомы: сонливость, торможение рефлексов, возможна — кома.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот — флумазенил.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному T1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.
Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают при нарушениях функций сердца, дыхания, печени и почек, органических поражениях мозга, пожилым больным, детям. Во время приема рекомендуется избегать работы, связанной с риском и быстротой реакций.