Дилтазем-60 (Diltazem™-60)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дилтиазема гидрохлорида 60 мг; в упаковке 10 полосок по 10 шт.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, — 90 мг; в упаковке 10 блистеров по 10 шт.

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.
Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.

Препарат Дилтазем-60 применяют:
- при ишемической болезни сердца, в том числе стенокардии;
- при артериальной гипертензии;
- при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии;
- при легочной гипертензии.
- для профилактики коронароспазма при проведении аортокоронарного шунтирования;
- для профилактики коронароспазма при проведении коронароангиографии.
- при диабетической нефропатии;
- после перенесенного инфаркта миокарда (если существуют противопоказания к лечению бета-адреноблокаторами);
- при мерцании, трепетании желудочков;
- для купирования пароксизма мерцательной аритмии.
- в трансплантологии после проведения трансплантации почки (для предупреждения недостаточности трансплантата), во время проведения иммуносупрессивной терапии.

Препарат Дилтазем-60 противопоказан:
- при повышенной чувствительности (аллергии) к компонентам, которые входят в состав препарата;
- при кардиогенном шоке;
- при систолической дисфункции левого желудочка, в т.ч. при инфаркте миокарда;
- при синусовой брадикардии;
- при синдроме слабости синусного узла;
- при выраженном аортальном стенозе;
- при нарушении работы печени, почек.
Не применяют в педиатрии (до достижения 18-летнего возраста).

Данное лекарство противопоказано во время беременности.
Если существует необходимость применения в период лактации, то грудное вскармливание следует приостановить.

Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения.
Психические расстройства: амнезия, нервозность, гиперактивность, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации, нервозность, нарушения вкуса/обоняния, изменение личности.
Неврологические расстройства: головная боль, парестезии, головокружение, утомляемость, нарушение походки, тремор, сонливость, астения, экстрапирамидные симптомы.
Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, отек лодыжек, экстрасистолия, тахикардия, сердцебиение, приливы крови к лицу, аритмия (прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, блокада II—III степени), сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Пищеварительные расстройства: диарея, сухость во рту, горле, боль в желудке, тошнота, диспепсия, запор, анорексия, рвота, гингивит, увеличение массы тела, гиперплазия десен, гепатит, гипергликемия, изменение уровня сывороточных трансаминаз, γ-ГТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ.
Дерматологические расстройства: приливы, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз, красная волчанка, эксфолиативный дерматит, петехии, эозинофилия, лимфаденопатия, ангионевротический отек, многоформная эритема, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения восприятия: шум в ушах, раздражение глаз.
Опорнодвигательные расстройства: миалгия, боль в костях и суставах.
Респираторные расстройства: одышка, носовое кровотечение, отек слизистой носа.
Мочевыделительные расстройства: никтурия, повышение уровня КФК, полиурия.
Репродуктивные расстройства: сексуальные расстройства, гинекомастия.
Общие: слабость, общее недомогание, потливость.

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают.
Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.
Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Внутрь, до еды. Начальная доза — 30 мг 4 раза в день и на ночь. Дозу можно (при необходимости) увеличивать до 240 мг (3–4 раза в день) с интервалом 1–2 дня.

В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 90 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 60 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Torrent Pharmaceuticals

По рецепту.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами – 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем Дилтазем-60, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. 
Проникает в грудное молоко. 
Период полувыведения дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний – 20-30 мин, конечный – 3,5 ч (5-8 ч – при высоких и повторный дозах). Период полувыведения препарата Дилтазем-60 Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). 
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. 
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Симптомы: выраженная гипотензия, коллапс, синусовая брадикардия с изоритмической диссоциацией или без, атриовентрикулярные нарушения проводимости.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, форсированный диурез. При нарушении проводимости возможна установка временного водителя ритма. Для коррекции расстройств применяют атропин, инотропные средства, вазопрессоры, глюкагон, инфузии кальция глюконата.

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.
При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.
Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.
В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.