Доксазозин Сандоз®

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие — корректирующее расстройства мочеиспускания или дизурию, антигипертензивное, альфа-адренолитическое.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) : как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД; 
артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).
В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), иногда (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто — сухость во рту, диспепсия, запор; иногда — анорексия, повышение аппетита; редко — боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
ССС: часто — головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда — кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко — депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда — дизурия; редко — импотенция, приапизм.
Прочие: часто — астения, боли в грудной клетке; иногда — кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.

Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении ДГПЖ: начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом — 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.
При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем, через каждые 1–2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ — Сандоз д.д., Словения.
Произведено — Салютас фарма ГмбХ, Германия.

По рецепту.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренорецепторов (сродство к альфа₁-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа₂-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4–13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем что доксазозин блокирует альфа₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). C_max в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме T_max удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T_1/2 19–22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63–65% в виде метаболитов и около 5% — в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Влияние на способности к концентрации внимания
В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.