Доксепин (Doxepin)

1 капсула содержит доксепина 10 или 25 мг; в блистере 15 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие — седативное, анксиолитическое, антидепрессивное.
Ингибирует обратный нейрональный захват биогенных аминов (норадреналина, серотонина), блокирует центральные H₁-рецепторы, обладает холинолитической и альфа₁-адренолитической активностью.

Депрессивные состояния, сопровождающиеся тревожностью (в частности, при предстарческих, старческих инволюционных, реактивных и послеродовых психозах, при маниакально-депрессивном психозе), неврозы, нарушения сна невротического генеза, легкие бредовые синдромы, возникающие при лечении хронического алкоголизма.

Гиперчувствительность, глаукома, аденома предстательной железы, острый инфаркт миокарда, тяжелое нарушение функции почек, печени и кроветворной системы, детский возраст (до 12 лет).

Противопоказано.

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, чрезмерная седация, тошнота, рвота, запор, сухость слизистых оболочек ротовой полости и носа, тахикардия или брадикардия, мышечный тремор, повышенная потливость, кожная сыпь, зуд.

Усиливает эффекты атропина, леводопы, повышает токсичность барбитуратов, морфина и петидина. Сочетание с нейролептиками требует снижения дозы на 50%, с литием — может вызвать тяжелый пернициозный невротический синдром. Этанол увеличивает седативную активность.

Внутрь. Начальная доза — 10–25 мг в сутки 3 раза в день; при умеренных и тяжелых невротических состояниях — до 150 мг в сутки (максимальная суточная доза — 300 мг); детям старше 12 лет — 0,5 мг/кг в сутки.

В сухом месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тева Украина DOXEPINUM

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. C_max — через 1–3 ч, равновесная концентрация (30–150 мкг/мл) — через 2 нед. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер в молоко кормящей матери. Деметилируется в печени до деметилдоксепина. T_1/2 — 8–24 ч, деметилдоксепина — 33–80 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во рту, ступор, нарушение зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.
При тяжелой передозировке возможны снижение/повышение АД, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости — введение физостигмина салицилата 1–3 мг. Терапия симптоматическая. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или лицам, принимающим другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, применяющих препараты с антихолинергическим действием.
Лицам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корригировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций, как тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы доксепина.
Пациентов следует предостеречь, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.
В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении доксепином может потребоваться снижение дозы препарата или добавление в схему лечения препаратов группы транквилизаторов (нейролептиков).
Хотя применение доксепина меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).
Требуется осторожность при применении доксепина у пациентов с нарушениями почек, печени и лиц с эпилептическими припадками в анамнезе.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут сохраняться вплоть до достижения ремиссии. В случае, когда улучшение не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.
При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначают доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры предосторожности.
Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.
Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с применением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозирования при необходимости. Требуется проинформировать пациентов (и тех, кто ведет их наблюдение) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.
Метаанализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов в возрасте моложе 25 лет по сравнению с плацебо.
У пациентов с гипертрофией предстательной железы средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.
Доксепин содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.
Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, поскольку в состав его вспомогательных веществ входит крахмал.
Применение в период беременности или кормления грудью. Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом, в период беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксепин проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения доксепина у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения доксепином запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку препарат может привести к сонливости и другим негативным реакциям со стороны ЦНС.

Проявляет умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение — через 10–14 дней от начала приема).

Не применяют с ингибиторами МАО (следует отменить за 2–3 нед), сульфопридом, хлорпромазином, хинидином, с осторожностью — с гликозидами наперстянки и баклофеном. Во время лечения нельзя управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, истощенных, с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.