Дротаверин-АЛСИ (Drotaverine-ALSI)

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

- Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- детский возраст до 6 лет;
- период грудного вскармливания.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Беременность
Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: очень редко - снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.

С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,1 мг, крахмал картофельный - 30,1 мг, повидон К-17 - 5,8 мг, тальк - 2,6 мг, магния стеарат - 1,4 мг.

Таблетки, 40 мг.

АЛСИ Фарма, ЗАО Россия

Без рецепта.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Всасывание
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.