Эксеместан (Exemestane)

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии. гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами. 

беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к эксеместану. 

Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации. 

Не рекомендуется применять у детей. 

утомляемость; головокружение; головная боль; бессонница; депрессия; астения (общая слабость); тошнота; боли в области живота; анорексия (патологическое стремление к похудению); запор; диспепсия (нарушение пищеварения); приливы (приступообразные ощущения жара); кожная сыпь; алопеция (облысение); снижение уровня лимфоцитов; тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов); лейкопения (снижение количества лейкоцитов); отеки стоп, отеки голеней; усиленное потоотделение. 

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие. До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи. У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни. У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна. 

Эксеместан + вспомогательные вещества. 

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг. 

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации. После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема. Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество. Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. 

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола. У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.