Эмесет® (Emeset)

Фармакологическое действие — противорвотное.

Эмесет применяют для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, а также вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет - отсутствие достаточного опыта).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид;

с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

Внутрь, в/в, в/м.

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Взрослые. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг.

При умеренноэметогенной химиотерапии или радиотерапии:

- 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;

- 8 мг внутрь за 1–2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2–4 ч;

- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

- 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность препарата Эмесет® может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети. Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослые. Вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела Эмесет® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Дети. Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет® назначается исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Особые группы пациентов

Пожилые больные. Коррекция дозы не требуется.

Больные с поражениями почек. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Больные с поражениями печени. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс препарата Эмесет®, причем увеличивается T_1/2 его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, порытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг. В стрипе (алюминий/алюминий) по 6 шт. 1 стрип в картонной пачке. 10 пачек в картонной коробке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл. В ампулах с линией надлома синего цвета по 2 мл. В ампулах с линией надлома красного цвета по 4 мл. 5 амп. в пластиковом поддоне. 1 поддон в пачке картонной.

«Ципла Лимитед». Индия, Мумбаи Централ, Мумбаи — 400 008.

Адрес места производства: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — L-147–L-147-1, промышленный комплекс Верна, Верна Гоа, Индия; для раствора для в/в и в/м введения — E-65-66, МИДС, Солапур — 413006, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу: 117105, Москва, Нагорный пр-д, 12В.

Тел./факс: (495) 502-90-01, 514-18-11.

Продвижение на территории РФ: представительство фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

По рецепту.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.

Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.