Эналаприла малеат (Enalapril maleate)

Эналаприл - ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Артериальная гипертония (в том числе реноваскулярная);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Ангионевротический отек в анамнезе;
Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
Беременность;
Лактация;
Детский возраст;
Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены препарата.
Возможны: головная боль, головокружение, чувство усталости, повышенная утомляемость, тошнота, ортостатическая гипотония, сердцебиение, тахикардия.
Редко: аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда; сухой кашель, нарушение функции печени и/или почек, гиперкалиемия, протеинурия.
Крайне редко: при использовании высоких доз возможны нарушения сна, депрессия, парестезии.

Гипотензивный эффект эналаприла усиливают другие антигипертензивные препараты, диуретики, опиоидные анальгетики и средства для наркоза. При одновременном приеме эналаприла с НПВС возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками - возможна гиперкалиемия; с иммунодепрессантами - возрастает риск развития угнетающего действия на костный мозг; с солями лития - наблюдается замедление выведения лития.

При лечении артериальной гипертонии (эссенциальной и реноваскулярной) и хронической сердечной недостаточности средняя суточная доза препарата составляет 10-20 мг. Кратность приема 1 раз в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 40 мг в сутки. При отсутствии достаточного контроля за больным суточную дозу в 40 мг рекомендуется разделить на 2 приема.
Начальная доза препарата у больных с почечной недостаточностью и у больных, принимающих диуретики, составляет 2.5 мг.
За 2-3 дня до начала лечения Эналаприлом диуретики рекомендуется отменить.

Хранить обязательно в сухом и защищенном от света месте. Допустимая температура окружающей среды 15-25°C. Место должно быть недоступно для детей.

Препарат пригоден к использованию 3 года с даты изготовления при условии правильного хранения

в 1 таблетке содержится:
эналаприла малеата 10 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).