Эсказин (Escasine)

1 мл раствора для внутримышечных инъекций содержит трифлуоперазина (в виде гидрохлорида) 1 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие — противорвотное, анксиолитическое, нейролептическое, антипсихотическое.

Блокирует постсинаптические дофаминовые, альфа-адренергические, серотониновые, Н₁-гистаминовые и м-холинорецепторы в ЦНС.

Психотические расстройства с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой, в т.ч. шизофрения (особенно параноидная), инволюционный психоз, психотические расстройства при органических заболеваниях и токсических поражениях (в т.ч. при алкоголизме) ЦНС, аффективные расстройства; непсихотические тревожные расстройства; импульсивное поведение (у людей с непрогрессирующим снижением интеллекта); рвота центрального генеза (лечение и профилактика).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне ЛС) и коматозные состояния любой этиологии, ЧМТ, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину МОК (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст. Пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нарушение сознания, вялость, сонливость, беспокойство, бессонница, нечеткость зрения; при приеме высоких доз — экстрапирамидные нарушения (дистония, тремор, акатизия); поздняя дискинезия; крайне редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

умеренная ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация.

Прочие: мышечная слабость, отеки, анорексия, сухость во рту, увеличение массы тела.

Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя (возможно угнетение дыхания). При сочетании с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома, с противосудорожными средствами — возможно понижение судорожного порога, с препаратами для лечения гипертиреоза — повышение вероятности вероятности возникновения агранулоцитоза, со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений, с гипотензивными препаратами — возрастает риск развития ортостатической гипотензии, с прохлорперазином — возможна длительная потеря сознания. Ослабляет эффект пероральных антикоагулянтов, сосудосуживающий эффект эфедрина, гипотензивный эффект гуанетидина. Пропранолол увеличивает (взаимно) концентрацию в плазме крови.

В/м, начальная доза — 1–2 мг каждые 4–6 ч. У пожилых людей начальная доза должна быть уменьшена в 2 раза. Детям (при необходимости) — начальная суточная доза из расчета 1 мг/кг в несколько приемов.

В прохладном, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals

Психотропное действие характеризуется сочетанием нейролептического эффекта с умеренно выраженным стимулирующим. В высоких дозах оказывает выраженное антипсихотическое действие (купирует галлюцинаторно-бредовой статус). Обладает седативным (увеличивается с повышением дозы) и гипотензивным эффектом.

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. с аритмиями, закрытоугольной глаукомой, миастенией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы и проживающим в регионах с экстремальными температурами (возможно нарушение терморегуляции). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.