Эстазолам (Estazolam)

1 таблетка содержит эстазолама 2 мг; в блистере 20 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, снотворное, седативное, анксиолитическое.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает тормозную ГАМКергическую передачу в ЦНС.

Расстройства сна (бессонница, ночные или ранние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).

Миастения, выраженная дыхательная недостаточность, указания в анамнезе на алкоголизм или лекарственную зависимость, беременность, лактация, кома, шок, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают эстазолам при печеночной недостаточности.

С осторожностью назначают эстазолам при почечной недостаточности.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью назначают эстазолам пациентам пожилого возраста.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, плохое самочувствие, раздражительность, эмоциональная лабильность, дезориентация, нарушение мышления, ослабление памяти и концентрации внимания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечно-суставные боли, судороги мышц.

Прочие: парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, тремор).

Эффект усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, алкоголь, ослабляют — пероральные контрацептивы и курение табака.

Внутрь. Взрослым (старше 18 лет) при нарушениях сна на фоне неврозов, психопатий и органических заболеваний: 1–2 мг, за полчаса до сна.

При страхе, раздражительности, неврозе и психопатии: 2–4 мг/сут в разделенных дозах.

Премедикация: 2 мг перед операцией.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) дозу уменьшают в 2 раза.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A. (Польша)

При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, C_max достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.

T_1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции - небольшая, скорость выведения после прекращения лечения - средняя (относится к бензодиазепинам со средним T_1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).

При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.

Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.

С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома. Во время и в течение 3 дней после окончания лечения следует исключить прием алкоголя. Длительное использование способствует развитию психофизической зависимости. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.