Этилтиобензимидазола гидробромид (Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidum)

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле.

Фармакологическое действие - антиастеническое, транквилизирующее, антигипоксическое, психостимулирующее.

Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий — в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с др. средствами для лечения рецидивирующей рожи.

После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 ч. C_max (0,82–6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4–6 ч. Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38–1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других — моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше C_max, AUC и меньше T_1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: C_max — 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC — 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T_1/2 — 13,72 ± 1,6 ч, Cl — 8,5 ± 1,9 мл/ч. При более низких значениях C_max, AUC и удлинении T_1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом C_max достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC — 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T_1/2 — 32,08 ± 7,0 ч.

Астения, в т.ч. органические астенодепрессивные расстройства; неврозоподобные состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды, период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций.

Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.

При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.

Прочие: гиперемия лица.

Внутрь, после еды. Обычно по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут) в течение 10–15–30 дней или по 3–5 дней подряд с интервалами 2–5 дней (2–3 коротких курса). В случае необходимости можно повторить схему через 1 мес. Для кратковременного повышения работоспособности — 0,25 г за 40–60 мин до предстоящей работы, возможны повторные приемы — через каждые 4 ч. Для длительного поддержания высокого уровня работоспособности — по 0,25 г 2 раза в сутки, 5-дневными циклами с 2-дневными перерывами, всего 4–6 курсов.

Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.