Флуконазол Канон (Fluconazole Canon)

Основной активный компонент: флуконазол.

Продается в форме желатиновых капсул, в дозировке по 50 и по 150 мг флуконазола в каждой.

Синтетическое противогрибковое средство из группы триазолов. Обладает высокоспецифичным действием: ингибируя активность ферментов системы цитохрома Р450 клеток грибов, нарушает С-14 альфа-диметилирование ланостерола в эргостерол. В результате, увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается рост и репликация клеток грибов.

Активен против следующих микроорганизмов (в тестах in vitro и in vivo): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (Calbicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), дерматомицет (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S.schenckii, P.boydii. Наибольшее клиническое значение имеет активность в отношении Candida spp., дерматомицет, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхательной системы, глаз, органов мочевыводящей и половой систем.

Вагинальный кандидоз (острый или в хронической рецидивирующей форме).

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика' рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, споротрихоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, носоглотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковый сепсис, криптококковые инфекции легких и кожи.

Гиперчувствительность к Флуконазолу Канон и другим препаратам из группы азолов; беременность; кормление грудью. Противопоказан одновременный прием Флуконазола с терфенадином, цизапридом или астемизолом (на фоне постоянного приема Флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше).

Аллергические реакции: кожная, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

При одновременном применении :

- с варфарином: препарат повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). Необходимо постоянно контролировать протромбиновое время;

- с цизапридом: возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт").

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с Флуконазолом Канон приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%.

У пациентов после трансплантации почки применение в дозе 200 мг препарата/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина: рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

После приема внутрь мидазолама препарат существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты.

Препарат (раствор флуконазола 2 мг/мл) вводится путем внутривенной (в/в) инфузии, скорость инфузии - 200 мг (1 флакон) в час. Дозы и режимы дозирования зависят от нозологии.

Взрослые

Для лечения диссеминированного кандидоза, кандидозной пневмонии, хронического генерализованного (гранулематозного) кандидоза, кандидозного перитонита, кандидемии нагрузочная доза Флуконазола - 400 мг в первый день терапии, затем - по 200 мг 1 раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Для терапии криптококкоза различной локализации нагрузочная доза Флуконазола Канон в первый день терапии составляет 400 мг; в последующие дни 200 мг один раз в сутки, при недостаточной клинической эффективности - 400 мг один раз в сутки. Длительность терапии при криптококковом менингите составляет не менее 6-8 недель, до получения отрицательного культурального исследования спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения Флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При глубоких эндемических микозах: гистоплазмозе, кокцидиоидозе, споротрихозе нагрузочная доза Флуконазола в первый день терапии составляет 400 мг; в последующие дни 200 мг один раз в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе; 3-17 мес при гистоплазмозе; учитывая необходимость длительного приема Флуконазола при данных инфекциях (до 2 лет), предпочтительна ступенчатая терапия.

Хранить при температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускается без рецепта

Передозировка данным препаратом на данный момент не зафиксирована.

Теоретически передозировка флуконазолом может вызвать галлюцинации и параноидальный бред.

Рекомендуется симптоматическое лечение - промывание желудка, прием сорбентов, активный диурез, гемодиализ.

Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. При возникновении выраженных нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией, необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять динамический контроль концентраций циклоспорина в крови у пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих флуконазол, т.к. прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина, что может вести к токсическим эффектам.

Прием некоторых азолов, включая флуконазол, может сопровождаться удлинением интервала Q-T, поэтому назначение флуконазола пациентам с риском развития аритмий, особенно тяжелым больным, имеющим органическое поражение миокарда и проводящих путей сердца, нарушения электролитного баланса и/или принимающим поддерживающую кардиотропную терапию, должно быть строго обоснованным и проводиться под тщательным врачебным наблюдением и мониторированием электрокардиограммы.