Формисонид®-натив

3.5
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
B3 — по TGA Австралии

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Порошок для ингаляций в капсулах твердых №3, светло-коричневых, прозрачных; содержимое капсул- порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
будесонид 80 мкг
формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0.02 мг, лактозы моногидрат - до 12 мг.

Состав оболочки капсулы: краситель карамель - 1.4388%, гипромеллоза - до 100%.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.


Порошок для ингаляций в капсулах твердых №3, бесцветных, со слегка желтоватым оттенком, прозрачных; содержимое капсул- порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
будесонид 160 мкг
формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0.02 мг, лактозы моногидрат - до 12 мг.
Состав оболочки капсулы: гипромеллоза - до 100%.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
Порошок для ингаляций в капсулах твердых №3, зеленых, прозрачных; содержимое капсул- порошок белого или почти белого цвета.
1 капс.
будесонид 320 мкг
формотерола фумарата дигидрат 9 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0.02 мг, лактозы моногидрат - до 12 мг.
Состав оболочки капсулы: краситель хлорофиллин-медь - 0.2%, гипромеллоза - до 100%.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Дозировка 80 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета
Дозировка 160 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком.
Дозировка 320 мкг + 9 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, зеленого цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Комбинированное бронходилатирующее средство. Будесонид и формотерол обладают разными механизмами действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид - ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.
Формотерол - селективный агонист β2-адренорецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие данной фиксированной комбинации на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического действия с течением времени. Комбинация характеризуется хорошей переносимостью.

Показания

Бронхиальная астма, недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия.
Симптоматическая терапия пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 <50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Режим дозирования

Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.
С осторожностью
Туберкулез легких (активная или неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT.



Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности комбинацию будесонид/формотерол следует использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у женщин. Комбинацию будесонид/формотерол можно назначать кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие

Прием кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут повышает концентрацию в плазме будесонида при пероральном применении (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при его ингаляционном применении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Т.к. данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеуказанной комбинации препаратов. Если это возможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.
Блокаторы β2-адренорецепторов способны уменьшать интенсивность действия формотерола. Комбинацию формотерол + будесонид не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
Совместное назначение комбинации формотерол+будесонид и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.
Одновременное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.
При одновременном применении комбинации будесонид/формотерол и других бета-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола. В результате применения бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, ГКС или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Фармакодинамика

Формисонид®- натив – комбинированный препарат, содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении выраженности симптомов бронхиальной астмы (БА), улучшения функции легких и снижения частоты обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию при лечении бронхиальной астмы одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию.
Будесонид – глюкокортикостероид (ГКС), после ингаляции в рекомендованных дозах оказывает быстрое (в течении нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.
Формотерол – селективный β2-адреномиметик (селективный агонист β2-адренорецепторов), вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Действие препарата Формисонид®-натив на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинации. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.
32-44 % принятой дозы ингалируемого будесонида осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Сmах) через 20-30 минут. Системная биодоступность составляет примерно 39-49 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для будесонида (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) – 1,32.
После приема внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Абсолютная системная биодоступность – 6-13 % от ингалируемой дозы.
28-49 % принятой дозы ингалируемого формотерола осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации через 5-10 минут после проведения ингаляции. Системная биодоступность составляет около 61 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для формотерола (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) – 1,77.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связывание с белками плазмы постоянно для будесонида в диапазоне концентраций (1-100 нмоль/л) как для рекомендуемых доз, так и превышенных, и составляет примерно 90 %.
Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Формотерол : во всем интервале концентраций 10-500 нмоль/л связывание с белками плазмы для RR и SS энантиомеров формотерола – 46 % и 58 %, соответственно, в среднем – 50 %.
Объем распределения составляет формотерола – 4 л/кг.
Метаболизм
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90 %) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP3A4. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1 % аналогичной активности будесонида.
Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP2D6 и CYP2C путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном – инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию.
Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) будесонида составляет от 2 до 3,6 часов.
Формотерол : после ингаляции 8-13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой (62 %) и калом (24 %). Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет в среднем 17 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

4 аналога

ДуоРесп Спиромакс
Отпуск: По рецепту Класс: Бета-адреномиметики в комбинациях
СИМБИКОРТ® РАПИХАЛЕ
Класс: Бета-адреномиметики в комбинациях
Симбикорт® Турбухалер®
Отпуск: По рецепту Класс: Бета-адреномиметики в комбинациях
Форадил Комби
Отпуск: По рецепту Класс: Бета-адреномиметики в комбинациях
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо1 отзыв
Отлично0 отзывов
Классный Носорог
12 августа 2021 в 18:42
0
Хорошо
неплохой аналог, эффект однозначно есть
Аккуратная Капибара
3 ноября 2021 в 12:29
0
Нормально
Несколько дешевле "Симбикорта", некоторая эффективность, поддержка отечественного производителя

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Бдительный Вомбат
Бдительный Вомбат
Ваша оценка
О препарате