Фортеплазе

Субстанция.

Представляетя собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.
Препарат активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Препарат реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.
Фибринселективность субстанции препарата обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмииом в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата содержащего субстанцию препарата в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату (в низких титрах).
После внутривенного введения препарата отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10 %, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80 % больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Только для внутривенного введения.
Вводят в дозе 15 мг.
Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.
Первая схема: вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах) - 10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).
Вторая схема: вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).
10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор препарата готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению.
Не разводить содержимое флакона водой для инъекций.
Не разводить раствором декстрозы (глюкозы).

С осторожностью: возраст старше 75 лет, артериальная гипертензия.
Противопоказано:
- заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;
- обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;
- проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);
- кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
- тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);
- проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);
- геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);
- геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);
- новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату;
- рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт.ст.).

Типы кровотечений которые связанны с тромболитической терапией:
- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);
- внутренние кровотечения в любой части или полости тела.
Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий. Не исключена возможность развития аллергических реакций.
Введение раствора препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.

Не выявлено клинически значимых побочных явлений при введении вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.
Нельзя смешивать Фортеплазе с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.
Необходим контроль при применении препарата за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.