Фтордезоксиглюкоза, 18 F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие — диагностическое.

В качестве диагностического ЛС для проведения ПЭТ по следующим основным показаниям.

В онкологии:

дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей.

В кардиологии:

оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда.

В неврологии:

выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F" противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.

При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось. Возможны реакции гиперчувствительности.

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F в виде стерильного раствора вводится больным в/в.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35–40 мин после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60–70 мин после его введения.

При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90–120 мин после в/в введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 ч после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100–120 МБк/м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150–240 МБк на 1 исследование. Поверхность тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится в/в струйно в объеме 0,5–2 мл. При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м² поверхности тела пациента; как правило, используют 300–550 МБк на 1 исследование. Препарат вводят в/в медленно, в объеме 5–10 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5–10 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F (МУ 2.6.1.1798-03)

Дозовый коэффициент при в/в введении Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F у взрослых составляет 19·10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (150–550 МБк) эффективная доза составляет 2,85–10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при в/в введении препарата Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F по органам и тканям

В соответствии с основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99) и Нормами радиационной безопасности (НРБ-99).

Хранить в недоступном для детей месте.

12 ч.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Раствор для внутривенного введения. Порции с активностью от 600 до 50000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой марки 52-599/1 или типа 1-1 и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.

Флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ.

Оздоровительное учреждение «Лечебно-диагностический центр Международного института биологических систем» (ОУ «ЛДЦ МИБС»).

Юридический адрес: Россия, 194214, Санкт-Петербург, пр. Удельный, 22, лит. А.

Тел.: +7 (812) 244-04-14; факс: +7 (812) 244-04-15.

Адрес для переписки (фактический адрес, в т.ч. для приема претензий): 197758, Санкт-Петербург, п. Песочный, улица Карла Маркса, 43.

Тел.: +7 (812) 596-80-85; факс: +7 (812) 596-94-31.

Препарат Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F реализации через аптечную сеть не подлежит.

В норме при введении данного радиофармпрепарата (РФП) визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры, участках скопления бурого жира. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, т.к. при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, ¹⁸F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500–800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормального или пониженного уровня глюкозы в крови.

Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

После в/в введения препарата Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F выводится через почки в мочевой пузырь, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 ч после инъекции.

В головном мозге повышенное накопление РФП наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3–4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35–40 мин после в/в введения препарата и сохраняется в течение еще 25–30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45–120 мин после введения препарата и сохраняется еще 240–360 мин после введения.

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99), методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04).

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, ¹⁸F-2-дезокси-D-глюкозы (Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F), т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора — 40–2500 МБк/мл на дату и время изготовления; рН — 5–7,5, радиохимическая чистота — не менее 95%.

Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения — 511 кэВ.