Гидроксизина гидрохлорид (Hydroxysin hydrochloride)

Гидроксизина гидрохлорид назначают: 

для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы; 

алкоголикам во время абстиненции; 

при психоневротических расстройствах; 

в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм; 

для премедикации; 

при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях; 

для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе; 

в качестве противорвотного средства по показаниям.

Лекарство не рекомендуется к приему: 

пациентам с глаукомой; 

при гипертрофии предстательной железы; 

если у пациента повышена судорожная активность; 

при миастении; 

больным с почечной и печеночной недостаточностью; 

при деменции; 

беременным женщинам; 

при порфирии; 

в период лактации; 

при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину; 

во время родовой деятельности.

В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль. 

Также могут проявиться: 

тахикардия, аллергические реакции, тошнота; 

запор и задержка мочи; 

сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение; 

нарушения зрения и аккомодации глаза; 

пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени; 

бронхоспазм. 

Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия. 

Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.

Гидроксизин снижает эффективность адреналина. 

Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС. 

Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО. 

Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина. 

Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы. 

Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6. 

При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.

Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста. 

Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном. 

Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером. 

Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции. 

Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день. 

Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов. 

Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же. 

Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг. 

Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз. 

При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы. 

Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.

Таблетки хранятся в течение 5 лет.

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального приема — 2 ч; Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бóльшей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.

У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания. 

Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.

Раствор предназначен исключительно для внутримышечных инъекций. Введение средства под кожу или же попадание в крупные сосуды может привести к повреждениям тканей. 

Терапия веществом оказывает влияние на результаты аллергологических тестов. Лечение необходимо прекратить как минимум за 5 суток до проведения теста. 

После приема лекарства нельзя управлять механизмами или автомобилем.

С алкоголем 

Лекарство нельзя сочетать со спиртосодержащими напитками или препаратами.