Гипотиазид® (Hypothiazid®)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "Н" на одной стороне и риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Диуретик. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора в начальной части почечных канальцев. Это приводит к повышению экскреции натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция других электролитов, а именно - калия и магния. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков.

Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают максимального уровня примерно через 4 ч.

Тиазиды также уменьшают активность карбоангидразы путем увеличения выведения ионов бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.

Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД.

Артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, синдром предменструального напряжения, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете, профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

— анурия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— трудноконтролируемый сахарный диабет;

— болезнь Аддисона;

— рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

— детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

С осторожностью следует применять препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, применении сердечных гликозидов, а также у пациентов пожилого возраста.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.

Препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.

С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени.

Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия (в т.ч. спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги), гипохлоремический алкалоз (в т.ч. сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость). Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипергликемия (снижение толерантности к глюкозе может спровоцировать манифест ранее латентного сахарного диабета), глюкозурия, гиперурикемия (с развитием приступа подагры). При применении препарата в высоких дозах возможно повышение уровней липидов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиалоаденит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит, некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие: снижение потенции.

Следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять со следующими препаратами:

- антигипертензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы);

- сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки);

- амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);

- гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия);

- кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия);

- НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов);

- недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться);

- амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности);

- колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида;

- этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Влияние препарата на данные лабораторных анализов

Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Внутрь, после еды.

Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза.

В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния.

Взрослым. В качестве антигипертензивного средства обычная начальная суточная доза составляет 25–50 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг, как в виде монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. Если Гипотиазид® комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость снизить дозу другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД.

Гипотензивное действие проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 нед. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 нед.

Отечный синдром различного генеза. Обычной начальной дозой при лечении отеков является 25–100 мг препарата 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25–50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг/сут.

При предменструальном синдроме обычная доза составляет 25 мг/сут и применяется в период от начала проявления симптомов до начала менструации.

При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50–150 мг (в несколько приемов).

Детям. Дозы должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы — 1–2 мг/кг или 30–60 мг/м² поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет — 37,5–100 мг.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Венгрия)

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 6-12 ч. После приема внутрь в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

Первичный путь выведения - почками (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 для пациентов с умеренной почечной недостаточностью составляет 11.5 ч. T1/2 для пациентов с КК<30 мл/мин составляет 20.7 ч.

Симптомы: в связи с острой потерей жидкости и электролитов при передозировке препарата могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение уровня азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля. При снижении АД или шоковом состоянии следует возместить ОЦК и электролиты (в т.ч. калий, натрий). Следует контролировать состояние водно-электролитного баланса (особенно уровень калия в сыворотке) и функцию почек до установления нормальных значений. Специфического антидота нет.

При продолжительном курсовом лечении следует тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени, при сильной рвоте или появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ).

Применение калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (в т.ч. фрукты, овощи), особенно при потере калия вследствие усиленного диуреза, продолжительной терапии диуретиками, либо одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, позволяет избежать гипокалиемии.

Увеличение выведения магния с мочой при применении тиазидов может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У пациентов с нарушением функции почек препарат может вызывать азотемию и развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.

Тиазиды способны повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови.

При тяжелом церебральном и коронарном склерозе применение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов в связи с потенциальной необходимостью изменения дозы гипогликемических препаратов.

Требуется усиленный контроль состояния пациентов с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

В редких случаях при длительной терапии наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией.

Тиазиды способны снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

Следует учитывать возможность появления желудочно-кишечных жалоб у пациентов с непереносимостью лактозы, поскольку таблетки Гипотиазид 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид 100 мг - 39 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.