Глибомет® (Glibomet®)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с односторонней риской, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 65 мг, крахмал кукурузный - 57.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 20 мг, желатин - 40 мг, глицерол - 17.5 мг, тальк - 15 мг, магния стеарат - 7.5 мг.

Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 2 мг, диэтилфталат - 0.5 мг, тальк - 2.5 мг.

20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во II стадии секреции инсулина.

Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Гипогликемический эффект пpeпарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.

Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции β-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов.

Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый) в случае неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами.

— сахарный диабет 1 типа;

— гестационный сахарный диабет;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;

— нарушение функции печени;

— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств);

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);

— инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;

— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);

— период 48 ч до начала и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения хирургического вмешательства;

— дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);

— лейкопения;

— порфирия;

— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять препарат при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); гипофункции передней доли гипофиза и/или коры надпочечников.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан к применению при нарушениях функции печени.

Противопоказан при почечной недостаточности или нарушениях функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин). 

Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенная светочувствительность.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение лактата в крови.

При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Гипогликемический эффект усиливает дикумарол (в т.ч. его производные), бета-адреноблокаторы, циметидин, окситетрациклин, аллопуринол, ингибиторы МАО, сульфонамиды, фенилбутазон (в т.ч. его производные), хлорамфеникол, пробенецид, салицилаты, миконазол (пероральные формы), сульфинпиразон, алкоголь (в больших количествах); ослабляют — адреналин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные средства, гормоны щитовидной железы, тиазидосодержащие диуретические средства, барбитураты. Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния углеводного обмена и уровня сахара в крови. Обычно начальная доза составляет 1–3 табл. в день с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 табл. Глибомета в сутки.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Глибенкламид

Всасывание и распределение

Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения Cmax составляет 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками (50%) и с желчью (50%). T1/2 составляет от 5 до 10 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Не подвергается метаболизму в организме, выводится в неизмененном виде преимущественно почками и, частично, через кишечник. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.

Симптомы: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида).

Симптомы лактацидоза: выраженная слабость, боль в мышцах, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания.

Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.

Лечение: при подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием углеводов (варенье, мед, стакан сладкого чая).

При потере сознания необходимо ввести в/в 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), далее провести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в, в/м или п/к. Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомендуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.

Во время лечения пациентам необходимо строго следовать рекомендациям врача относительно дозировки и способа применения препарата, а также соблюдения диеты, режима физических нагрузок и проведения самоконтроля уровня глюкозы в крови.

Лактацидоз — редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующееся накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной сердечной и почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.

При приеме препарата Глибомет следует регулярно контролировать концентрации сывороточного креатинина:

— не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

— не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией сывороточного креатинина близкой к ВГН, а также у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств, в начале терапии НПВС. Лечение препаратом Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ и заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином).

Применение препарата Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.

Этанол может провоцировать развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боль в животе, ощущение жара на коже лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом Глибомет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата Глибомет возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Комбинированное гипогликемическое средство, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и производное бигуанида.