Гликлазид (Gliclazide)

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 3 или 6 упаковок и инструкция по применению Гликлазида). 

Состав 1 таблетки: 

активное вещество: гликлазид – 80 мг; 

вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный кукурузный крахмал), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Гипогликемическое.

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч.поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T_1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины. 

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Таблетки Гликлазид следует принимать внутрь, во время еды. 

В начале терапии обычно назначают по 80 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки. В дальнейшем поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально, она может составлять 80–320 мг в сутки. Разовая доза не должна превышать 160 мг. При назначении высоких доз следует принимать препарат 2 раза в сутки во время основных приемов пищи. 

Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов (старше 65 лет) составляет 40 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Если необходимо, далее доза может быть увеличена. Повышение доз следует производить с интервалами не менее 14 дней под контролем уровня глюкозы в крови. 

В минимальной суточной дозе (40–80 мг) рекомендуется назначать Гликлазид больным с почечной/печеночной недостаточностью, ослабленным больным, а также пациентам, относящимся к группе риска развития гипогликемии: тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (включая гипотиреоз, надпочечниковую и гипофизарную недостаточность), выраженные сосудистые поражения (включая тяжелую ишемическую болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелый атеросклероз сонных артерий), несбалансированное или недостаточное питание, период отмены глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах. 

При переводе пациента на Гликлазид с другого перорального гипогликемического средства соблюдение переходного периода не требуется. В случае замены гликлазидом другого препарата сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида) необходимо обеспечить тщательный контроль состояния пациента во избежание развития аддитивного эффекта и гипогликемии. 

При необходимости Гликлазид можно назначать в комбинации с инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы и бигуанидами. 

Пациентам, у которых прием Гликлазида не позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, может быть назначен инсулин. Лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

В случае пропуска очередного приема запрещено принимать на следующий день двойную дозу. 

В зависимости от индивидуальной метаболической реакции (содержание глюкозы в крови, гликированный гемоглобин) пациента доза препарата в процессе терапии может корректироваться.

При температуре не более 25 С.

3 года.

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.