Глюкотрол ХЛ (Glucotrol XL)

1 таблетка, покрытая осмотической оболочкой, содержит глипизида 5 или 10 мг; в пластиковых флаконах по 30 шт.

Гипогликемическое.

Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы.

Инсулиннезависимый сахарный диабет (с избыточной или нормальной массой тела).

Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (ювенильный диабет, диабет, сопровождающийся кетоацидозом или прекомой); тяжелая почечная или печеночная недостаточность; стеноз пищеварительного тракта; детский возраст.

Противопоказано при беременности. Следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (возможна гипогликемия у новорожденных).

Гипогликемия; тошнота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области; холестатическая желтуха, токсический гепатит; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, панцитопения, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Эффект усиливают — миконазол, фенилбутазон, алкоголь, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), ацетилсалициловая кислота (в больших дозах), сульфаниламиды, снижают — даназол, хлорпромазин (100 мг/сут), глюкокортикостероиды и тетракозактид (в т.ч. при местном применении), прогестагены, ритодрин, сальбутамол, тербуталин (парентерально).

Внутрь, таблетки проглатывают целиком (не разжевывая и не разламывая на части). Начальная доза — 5 мг в сутки во время завтрака, дозу повышают с интервалом в несколько дней, максимально — до 20 мг в сутки.

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя выброс инсулина поджелудочной железой; усиливает инсулинотропный эффект пищи у больных диабетом.

Всасывается достаточно полно. Через 2–3 ч после приема определяется в плазме в значимой концентрации, которая, постепенно возрастая, достигает максимума через 6–12 ч. Прием 1 раз в сутки поддерживает эффективный уровень на протяжении 24 ч. Биодоступность — 90%. В крови на 99% связывается с белками. Стабильные концентрации в плазме достигаются на 5 день применения (у больных старше 65 лет — на 1–2 дня позже). Фармакокинетика глипизида линейна в диапазоне доз 5–60 мг. Элиминируется путем биотрансформации в печени, лишь менее 10% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой и калом; продукты биотрансформации также выводятся с мочой (80%) и калом (10%).

Симптомы: гипогликемия (проявляется ощущением голода, резкой слабостью, беспокойством, головокружением, мышечной дрожью, сердцебиением, головной болью, потливостью, расстройствами зрения и речи, отеком мозга, нарушением сознания, развитием гипогликемической комы).

Лечение: в легких случаях — прием сахара (сиропа, сока, сладкого чая, меда); в тяжелых случаях — введение внутривенно 40% раствора глюкозы, инфузия раствора декстрозы 5–10%, внутримышечное введение 1–2 мг глюкагона; при отеке мозга — введение раствора маннита, дексаметазона. Проводится мониторинг гликемии каждые 15 минут, уровня креатинина, азота мочевины, pH, электролитов в крови.

Следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче.

Необходима коррекция дозы при надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз), физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

На фоне длительного применения может развиваться привыкание к гипогликемическому действию и снижение эффективности глипизида.

Толбутамид (представитель группы производных сульфонилмочевины) приводит к достоверному увеличению смертности от ССС заболеваний по сравнению с диетотерапией или инсулинотерапией (нельзя полностью исключить аналогичное действие и др. производных сульфонилмочевины).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется использовать в сочетании с миконазолом. Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.